技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種基于聚乙二醇偶聯(lián)環(huán)形多肽iRGD和薯蕷皂苷元制備靶向性載藥納米粒子的方法。薯蕷皂苷元是一種有抗癌作用的天然藥物,但由于其水溶性很差嚴(yán)重阻礙了它在臨床上的應(yīng)用。本方法提出一種iRGD?聚乙二醇?薯蕷皂苷元的偶聯(lián)物(iRGD?PEG?DGN),其中,iRGD為一種基于二硫鍵循環(huán)的RGD肽,即C(CRGDKGPDC)環(huán)(半胖氨酸?精氨酸?甘氨酸?天冬氨酸?賴氨酸?甘氨酸?脯氨酸?天冬氨酸?半胖氨酸);PEG為聚乙二醇;DGN為薯蕷皂苷元。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn):制備工藝簡(jiǎn)單;偶聯(lián)物iRGD?PEG?DGN能準(zhǔn)確靶向至腫瘤細(xì)胞;顯著提高了薯蕷皂苷元的水溶性;降低其毒性并延長(zhǎng)了其在生物體內(nèi)的循環(huán)半衰期;并能夠自組裝形成外部親水內(nèi)部疏水的納米粒子并包裹另一種疏水性藥物羥基喜樹堿(HCPT),大大增強(qiáng)治療效果。
技術(shù)研發(fā)人員:李春曉;雷建都;何靜
受保護(hù)的技術(shù)使用者:北京林業(yè)大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日:2017.05.10
技術(shù)公布日:2017.09.08