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一種欖香烯結(jié)腸靶向納米囊及其制備方法、用途

文檔序號:40572047發(fā)布日期:2025-01-03 11:33閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種欖香烯結(jié)腸靶向納米囊,其特征在于,包括內(nèi)核和包覆在所述內(nèi)核表面的ph敏感型腸溶聚合物,所述內(nèi)核包括欖香烯和自納米乳脂質(zhì)材料,所述自納米乳脂質(zhì)材料包括油相、乳化劑和助乳化劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊,其特征在于,所述ph敏感型腸溶聚合物為甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯的陰離子共聚物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊,其特征在于,所述油相為中鏈脂肪酸;所述乳化劑選自聚氧乙烯氫化蓖麻油、月桂酰聚氧基-32甘油酯、蓖麻油聚氧乙烯醚或辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一種或多種;所述助乳化劑選自二乙二醇單乙醚、聚乙二醇400或丙二醇單辛酸酯中的一種或多種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊,其特征在于,所述欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的平均粒徑為130~140nm,多分散性指數(shù)為0.17~0.21,表面電荷為-13.33~-12.61mv;

5.一種如權(quán)利要求1至4中任一項所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的制備方法,其特征在于,所述欖香烯溶液中欖香烯的濃度為0.4mg/ml~0.6mg/ml;所述ph敏感型腸溶聚合物溶液中ph敏感型腸溶聚合物的質(zhì)量濃度為0.03~0.1%。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的制備方法,其特征在于,所述欖香烯溶液滴加的速度為0.1~1ml/min;所述乙酸乙酯飽和水溶液的用量為所述第一混合乳液的3~6倍量;所述第一混合乳液滴加的速度為0.1~1ml/min;所述純水的用量為所述第二混合乳液的8~12倍量。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的制備方法,其特征在于,所述欖香烯自納米乳經(jīng)50倍量水復(fù)乳化后的平均粒徑為40~45nm,多分散性指數(shù)為0.10~0.12,表面電荷為-6.07~-5.73mv。

10.一種如權(quán)利要求1至4中任一項所述的欖香烯結(jié)腸靶向納米囊的用途,其特征在于,所述欖香烯結(jié)腸靶向納米囊在制備治療結(jié)腸癌的口服結(jié)腸靶向制劑中的用途。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種欖香烯結(jié)腸靶向納米囊及其制備方法、用途,屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域,包括內(nèi)核和包覆在所述內(nèi)核表面的pH敏感型腸溶聚合物,所述內(nèi)核包括欖香烯和自納米乳脂質(zhì)材料,所述自納米乳脂質(zhì)材料包括油相、乳化劑和助乳化劑。本發(fā)明的納米囊粒徑較小,分散均勻,具有邊緣清晰的囊結(jié)構(gòu),載藥量和包封率較優(yōu),可保護藥物不在胃和小腸中提前釋放,并有效地被輸送到結(jié)腸部位。通過動物實驗表明,本發(fā)明的納米囊在模擬結(jié)腸液中以納米乳的形式快速釋放藥物,相對于欖香烯原料藥和欖香烯上市藥物,本發(fā)明的納米囊可顯著抑制原位荷瘤小鼠的腫瘤增長,并具有較好的生物安全性,顯著提高藥物的抗結(jié)直腸癌治療作用。

技術(shù)研發(fā)人員:胡容峰,朱倩云,陸文捷,劉俠,方文悠,高松
受保護的技術(shù)使用者:安徽中醫(yī)藥大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/2
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