表1配方,將原生藥粉與羧甲基淀粉鈉、滑石粉、淀粉進行混合, 制成膠囊的內(nèi)容物,然后把所得內(nèi)容物填充至〇號膠囊中,得到固本統(tǒng)血膠囊。
[0030]表1
裝量差異按2005年版《中國藥典(一部)》附錄IL膠囊劑的裝量差異項測定; 崩解時限取實施例及各對比例的膠囊各6粒,分別置吊籃裝置的玻璃管中,加擋板,啟 動崩解儀進行檢查,測定崩解時限(min)。
[0031] 表 2
'^從表2可以看出,在本發(fā)明所述比例下,裝量差異性能得到很好的改善,對于藥典標(biāo) 準(zhǔn),能達到99%以上的合格率,對于要求更高的內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn),雖然稍有波動,但也得到顯著的 提升,并且在最優(yōu)的輔料比例下,能達到100%的合格率。同時采用本發(fā)明所述配方,并且即 使產(chǎn)品存放了一段時間后,崩解時間都不會出現(xiàn)明顯變化。崩解時間能夠反映膠囊劑在服 用后,是否能夠迅速起效。藥典規(guī)定,膠囊劑的崩解時間不能超過30min,崩解時間越短,說 明起效越快。另外,膠囊劑的崩解時間與膠囊崩解及內(nèi)容物的質(zhì)量相關(guān),內(nèi)容物如果發(fā)生團 聚,也會導(dǎo)致膠囊的崩解時間延長。
[0032] 對實施例1-14,對比例1-6進行含量穩(wěn)定性測定,如上表1中的原生藥粉與輔料的 比例進行配比。每個實施例及對比例分別測定三批樣品的含量,樣品含量以藥典標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定 淫羊藿苷的含量計算。數(shù)據(jù)如下表3所示。
[0033] 表 3
從表3可以看出,在本發(fā)明所述比例下,其含量的穩(wěn)定性能得到很好的改善,淫羊藿苷 的含量均控制在1. 43mg/g~l. 54mg/g的范圍之內(nèi),含量在藥典標(biāo)準(zhǔn)之上,且穩(wěn)定性好。并且 在最優(yōu)的輔料比例下,三批含量只相差了 〇. 〇lmg/g。而在對比例1-6所述配比下,雖然都符 合藥典標(biāo)準(zhǔn),但各批次之間的含量相差很大,質(zhì)量穩(wěn)定性控制較差。
[0034] 結(jié)果表明,在本發(fā)明權(quán)利要求所保護的原料配比下,所制得的膠囊內(nèi)容物顆粒均 勻,裝量均勻,產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
[0035] 按表4~表8的配方,制備對比例7~10的膠囊。并檢測其性能,結(jié)果如表8所示。
[0036]表 4
豐G 從對比例]~9可以看出,當(dāng)所述輔料的比例不在本申請權(quán)利要求的保護范圍內(nèi),裝量 差異性能較差,如果采用其他性能相類似的輔料,也無法改善裝量差異性能。并且選用其它 輔料的話,崩解性能容易超過藥典規(guī)定的30min,屬于不合格產(chǎn)品。從對比例10可以看出, 現(xiàn)有的固本統(tǒng)血膠囊,雖然崩解時間在藥典規(guī)定的時間內(nèi),但其裝量差異性能較差。
[0037] 對對比例7-10進行含量穩(wěn)定性測定,如上表4-7中的原生藥粉與輔料的比例進行 配比。每個對比例分別測定三批樣品的含量,樣品含量以藥典標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定淫羊藿苷的含量計 算。數(shù)據(jù)如下表9所示。
[0038] 表 9
從表9中可以看出,當(dāng)所述輔料的比例不在本申請權(quán)利要求的保護范圍內(nèi),含量穩(wěn)定 性較差,如果采用其他性能相類似的輔料,也無法改善含量穩(wěn)定性。并且選用其它輔料的 話,其淫羊藿苷的含量有些沒有達到藥典標(biāo)準(zhǔn)的〇. 4mg/g,屬于不合格產(chǎn)品?,F(xiàn)有配方制備 的膠囊劑,不同批次間淫羊藿苷的含量波動較大,質(zhì)量穩(wěn)定性較差。
[0039] 結(jié)果表明,在本發(fā)明權(quán)利要求所保護的原料配比下,所制得的膠囊內(nèi)容物顆粒均 勻,裝量均勻,有效成分的含量穩(wěn)定,產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
[0040] 綜合對比例和實施例可以看出,本發(fā)明所述膠囊配方能夠明顯改善膠囊內(nèi)容物的 顆粒均勻度,在膠囊產(chǎn)品制備時能混合均勻,縮小膠囊的裝量差異,同時提高產(chǎn)品中有效成 分含量的穩(wěn)定性,進而提高產(chǎn)品的質(zhì)量穩(wěn)定性。
【主權(quán)項】
1. 固本統(tǒng)血膠囊,包括囊材和內(nèi)容物,其特征在于,所述內(nèi)容物由如下按重量份計算的 原料組成: 原生藥粉30~50份,羧甲基淀粉鈉0. 5~2份,滑石粉0. 1~1份,淀粉0. 1~1份。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的固本統(tǒng)血膠囊,其特征在于,所述內(nèi)容物中,所述羧甲基淀粉 鈉、滑石粉、淀粉的質(zhì)量比為3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的固本統(tǒng)血膠囊,其特征在于,所述內(nèi)容物中,所述羧甲基淀粉 鈉、滑石粉、淀粉的質(zhì)量比為1~3:1:1,最優(yōu)選為2:1:1。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的固本統(tǒng)血膠囊,其特征在于,所述內(nèi)容物由如下按重量份計 算的原料組成: 原生藥粉40份、羧甲基淀粉鈉1份,滑石粉0. 5份,淀粉0. 5份。5. -種固本統(tǒng)血膠囊的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:51. 制備內(nèi)容物,所述內(nèi)容物由如下按重量份計算的原料混合而成: 原生藥粉30~50份,羧甲基淀粉鈉0. 5~2份,滑石粉0. 1~1份,淀粉0. 1~1份; 優(yōu)選原生藥粉40份、羧甲基淀粉鈉1份,滑石粉0. 5份,淀粉0. 5份;52. 將內(nèi)容物填充至囊材中,制備成所述固本統(tǒng)血膠囊。6. 根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法,其特征在于,所述原生藥粉為將固本統(tǒng)血配方的藥 材提取其有效成分,濃縮干燥后得到的原生藥粉; 所述固本統(tǒng)血配方由鎖陽、菟絲子、肉桂、巴戟天、黃芪、山藥、附子、枸杞子、黨參和淫 羊藿組成。7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法,其特征在于,所述固本統(tǒng)血配方由如下按重量份計 算的原料組成: 鎖陽20~220份,菟絲子25~275份,肉桂2. 5~47. 5份,巴戟天20~220份,黃芪 50~325份,山藥50~325份,附子10~115份,枸杞子25~275份,黨參50~325份, 淫羊藿50~325份。8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法,其特征在于,所述固本統(tǒng)血配方由如下按重量份計 算的原料組成: 鎖陽100~140份,菟絲子130~170份,肉桂20~30份,巴戟天100~140份,黃芪 160~215份,山藥160~215份,附子55~70份,枸杞子130~170份,黨參160~215 份,淫羊藿160~215份。9. 根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法,其特征在于,所述固本統(tǒng)血配方由如下按重量份計 算的原料組成: 鎖陽120份,菟絲子150份,肉桂25份,巴戟天120份,黃芪187. 5份,山藥187. 5份, 附子62. 5份,枸杞子150份,黨參187. 5份,淫羊藿187. 5份。10. 根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法,其特征在于,所述原生藥粉的制備包括如下步驟:51. 將肉桂提取揮發(fā)油,備用;52. 藥渣與余下原料加水煎煮1~5次,每次1~3小時,合并煎液,濾過,濾液濃縮至 80°C下相對密度為I. 1~1. 25的液體,放冷,加入含醇量為30~70體積%的乙醇,攪勻, 靜置,取上清液,回收乙醇并濃縮成80°C下相對密度為1. 30~1. 35的清膏;53. 將Sl所述揮發(fā)油與S2所述清膏混合,干燥,制得所述原生藥粉; 優(yōu)選地,S2是將藥渣與余下原料分三次煎煮,第一次加水煎煮3小時,第二次、第三 次各1小時,合并煎液,濾過,濾液濃縮至80°C下相對密度為I. 1~1. 2的清膏,放冷,加入 含醇量為50體積%的乙醇,攪勻,靜置,取上清液,回收乙醇并濃縮成80°C下相對密度為 I. 32~L 34的清膏。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種固本統(tǒng)血膠囊。所述固本統(tǒng)血膠囊由最佳配比的羧甲基淀粉鈉、滑石粉、淀粉及原生藥粉組成,其能改善膠囊內(nèi)容物的顆粒均勻度,在膠囊產(chǎn)品制備時能混合均勻,縮小膠囊的裝量差異,同時提高產(chǎn)品中有效成分含量的穩(wěn)定性,進而提高產(chǎn)品的質(zhì)量穩(wěn)定性。
【IPC分類】A61K9/48, A61P43/00, A61K47/04, A61P1/14, A61P39/00, A61K47/36, A61P11/14, A61K36/8945
【公開號】CN105012629
【申請?zhí)枴緾N201510399706
【發(fā)明人】龔云, 李伏君, 劉逆夫, 張鵬, 李三新, 劉冬敏
【申請人】株洲千金藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2015年11月4日
【申請日】2015年7月9日