包含聚有機倍半硅氧烷顆粒的口腔護理組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及包含研磨劑的口腔護理組合物，以及使用這些組合物清潔和拋光牙齒 的方法。
【背景技術】
[0002] 有效的口腔組合物能夠通過除去牙齒色斑以及拋光牙齒來保持并保護牙齒外觀。 它還可清潔并且除去外部的碎肩，其能夠有助于預防蛀牙并且促進齒齦健康。
[0003] 口腔組合物中的研磨劑有助于牙齒色斑所附著的牢固粘附的薄膜的移除。薄膜通 常包含一個薄的非細胞糖蛋白-粘蛋白覆蓋層，其在牙齒清潔后的幾分鐘內(nèi)就粘附到牙釉 質。處于薄膜內(nèi)的各種食物顏料的存在是大多數(shù)各種牙齒變色情況的原因。有效的研磨劑 可在對口腔組織（如牙質和釉質）磨損最小的同時除去薄膜。
[0004] 除了清潔之外，還期望研磨劑體系提供牙齒表面的拋光，因為拋光過的表面可更 加能抵抗不可取組分的異常沉積。可通過賦予牙齒拋光的特性而改善牙齒外觀，因為表面 粗糙度即其拋光度影響光的反射和散射，這整體上與牙齒的目視外觀有關。表面粗糙度還 影響牙齒感覺。例如，拋光過的牙齒具有清潔、光滑和滑溜的感覺。
[0005] 許多牙粉組合物使用沉淀二氧化硅（等材料）作為研磨劑。沉淀二氧化硅被記 錄和描述在1982年7月20日授予Wason的美國專利4, 340, 583、1993年4月7日授予 McKeown等人的歐洲專利535, 943A1、1992年2月20日授予McKeown等人的PCT專利申請 WO 92/02454、1997年2月18日授予的美國專利5,603,920和1998年2月10日授予的美 國專利5, 716, 601 (兩者均授予Rice)、以及2004年5月25日授予White等人的美國專利 6, 740, 311 中。
[0006] 雖然一般提供了安全且有效的牙齒清潔，但是口腔組合物中的沉淀二氧化硅可能 表現(xiàn)出與其它期望的制劑活性物質諸如金屬離子、過氧化物、氟化物和陽離子抗菌劑的相 容性問題和不可取的相互作用。這些不可取的相互作用可導致在制劑中可用的和/或在產(chǎn) 品功效中減少的活性物質的量。已經(jīng)顯示，這些相容性問題與沉淀二氧化硅的表面特性如 表面積、羥基數(shù)和孔隙率直接相關。與口腔組合物中所用的沉淀二氧化硅的表面特性相關 的另一個潛在問題是與制劑中的風味劑組分的交互作用。這種交互作用可能導致在產(chǎn)品儲 存壽命內(nèi)產(chǎn)生異味，使得產(chǎn)品不被消費者接受。
[0007] 因此，存在對于研磨劑體系的需要，所述研磨劑體系首先提供有效且安全的牙齒 清潔和拋光，并且還具有與口腔護理活性物質諸如口腔組合物（具體講將口腔護理組合 物）中的主要牙粉組分的良好相容性。此外，持續(xù)需要在低成本下能夠提供優(yōu)異的清潔和 拋光作用的研磨劑。
[0008] 可商購獲得的聚有機倍半硅氧烷顆粒，更具體地聚甲基倍半硅氧烷有機硅樹脂顆 粒常常用于化妝品應用中以提供拒水性、潤滑性并賦予皮膚光滑的、絲狀感覺和/或外觀。 由Momentive以商品名"T0SPEARL"出售的材料是此類有機硅樹脂的示例，其也被稱為T-樹 脂或甲基倍半硅氧烷。TOSPEARL 120A、130A、145A、150KA和2000B樹脂是分別具有2. 0、 3. 0、4. 5、5.O和6.O微米中值粒度的可商購獲得的球形有機硅樹脂。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 本發(fā)明涉及包含聚有機倍半硅氧烷顆粒研磨劑和至少一種亞錫離子源、優(yōu)選地包 含聚甲基倍半硅氧烷顆粒研磨劑的口腔護理組合物。本發(fā)明還涉及使用這些組合物清潔和 拋光牙釉質的方法。
[0010] 已令人驚奇地發(fā)現(xiàn)，常用于化妝產(chǎn)品以提供拒水性、潤滑性并賦予皮膚光滑、絲狀 感覺和/或外觀的聚有機倍半硅氧烷顆粒，優(yōu)選聚甲基倍半硅氧烷顆粒，當用于口腔組合 物中時，可向牙齒提供研磨清潔特性。另外，令人驚奇地且重要地，此類顆粒提供超過由其 它常用口腔護理研磨劑諸如沉淀二氧化硅所觀察到的與某些口腔護理活性物質的改善的 穩(wěn)定性。
[0011] 因此，本發(fā)明在口腔組合物，具體地講，牙粉組合物中利用聚有機倍半硅氧烷顆 粒。當前消費者可用的牙粉組合物常使用二氧化硅作為增稠劑以及研磨劑，通常使用的二 氧化硅是沉淀二氧化硅。不受理論的約束，據(jù)信聚有機倍半硅氧烷顆粒、尤其是聚甲基倍半 硅氧烷顆粒具有惰性表面和比沉淀二氧化硅更弱的反應性。因此，聚有機倍半硅氧烷顆粒 可吸收較少的其它組分，諸如風味劑、活性物質或陽離子，從而導致對這些其它組分更好的 可用性。例如，摻入聚有機倍半硅氧烷顆粒的牙粉已經(jīng)在具有亞錫離子和過氧化氫的組合 物中展示出優(yōu)異的穩(wěn)定性。不受理論的束縛，還期望聚有機倍半硅氧烷顆粒還可展示與氟 化物、鋅、其它陽離子抗菌劑以及通常與沉淀二氧化硅不起反應的類似材料的改善的穩(wěn)定 性。
[0012] 本發(fā)明的聚有機倍半硅氧烷顆粒，優(yōu)選聚甲基倍半硅氧烷顆粒可提供這些優(yōu)點中 的一個或多個。因此，本發(fā)明涉及口腔組合物和使用可提供更多活性物質穩(wěn)定性的此類口 腔組合物的方法。本發(fā)明的組合物和方法可提供更好的風味美學。并且本發(fā)明的組合物和 方法可提供改善的牙齒清潔作用，而不會增加磨損。
[0013] 因此，本發(fā)明涉及口腔組合物，其包含按所述組合物的重量計至少0. 01重量％的 一種或多種聚有機倍半硅氧烷顆粒；以及口服用載體；其中所述聚有機倍半硅氧烷顆?；?本上不溶于組合物中。
[0014] 本發(fā)明還涉及上述組合物，其中所述聚有機倍半硅氧烷顆粒選自聚甲基倍半硅氧 顆粒，優(yōu)選具有約1至約20微米的平均體積加權平均粒度。本發(fā)明還涉及此類組合物，其 中所述組合物基本上不含能夠在組合物中增溶有機硅氧烷顆粒的揮發(fā)性載體和/或組合 物基本上不含聚硅氧烷和/或組合物基本上不含卡波姆。
[0015] 本發(fā)明還涉及上述組合物，其中所述組合物包含按所述組合物的重量計至少 〇. 〇 1 %的口腔護理活性物質，其可選自抗菌劑、抗斑劑、抗齲劑、抗敏感劑、抗腐蝕劑、氧化 劑、抗炎劑、抗結石劑、螯合劑、牙齒親和劑、抗氧化劑、止痛劑、麻醉劑、H-I和H-2拮抗劑、 抗病毒活性物質、營養(yǎng)物質以及它們的混合物，或者可選自氟化亞錫、氟化鈉、單氟磷酸、精 油、單烷基磷酸鹽、過氧化氫、西吡氯銨、氯己定、三氯生、以及它們的組合。
[0016] 本發(fā)明還涉及上述組合物，其中所述聚甲基倍半硅氧烷顆粒是球形平滑表面顆 粒。本發(fā)明還涉及上述組合物，其中所述研磨劑包含按所述組合物中的所有研磨劑的重量 計約50%至約100%的聚有機倍半硅氧烷顆粒。
[0017] 本發(fā)明還涉及通過向受試者的口腔施用上述組合物中的一個或多種來減少牙斑、 齒齦炎、敏感、口腔惡臭、腐蝕、蛀牙、牙結石、炎癥和牙齒變色的方法。
【附圖說明】
[0018] 圖1是聚有機倍半硅氧烷的通式結構。
[0019] 圖2是PCR值的圖。
【具體實施方式】
[0020] 雖然說明書最后由權利要求書具體地指出并清楚地要求保護本發(fā)明，但據(jù)信本發(fā) 明將由以下說明更好地理解。
[0021]
[0022] 如本文所用，術語"口服用載體"是指合適的載體和成分，其可用于形成本發(fā)明的 組合物和/或以安全且有效的方式將本發(fā)明的組合物施用于口腔中。
[0023] 如本文所用，術語"包括（包含）"意指可添加除具體提及的那些之外的步驟和成 分。該術語涵蓋了術語"由…組成"和"基本上由…組成"。本發(fā)明的組合物可包含、由并 基本上由本文所述的本發(fā)明基本成分和顯著條件、以及本文所述的任何附加的或任選的成 分、組分、步驟或限制條件組成。
[0024] 如本文所用，術語"有效量"是指化合物或組合物的量足以促成積極的有益效果， 口腔健康有益效果，和/或足夠低的量以避免嚴重的副作用，即在技術人員的合理判斷 范圍內(nèi)提供合理的效險比。在一個實施例中，"有效量"是指按所述組合物的重量計至少 0. 01 %，或者至少0. 1 %的材料。
[0025] 如本文所用，術語" 口腔組合物"是指如下的產(chǎn)品：所述產(chǎn)品在通常的使用過程中 在口腔中保留足夠長的時間以接觸某些或全部的牙齒表面和/或口腔組織以用于口腔活 性的目的。在一個實施例中，組合物為"口腔護理組合物"，這是指當用于口腔中時，組合物 提供有益效果。本發(fā)明的口腔組合物可以是各種形式的，包括牙膏、潔牙劑、牙膠、牙粉、片 劑、漱口液、齦下凝膠、泡沫、墜子、口香糖、唇膏、海綿、牙線、拋光糊劑、凡士林凝膠或義齒 產(chǎn)品。在一個實施例中，口腔組合物呈糊劑和凝膠的形式。在另一個實施例中，口腔組合物 呈牙粉的形式。還可將口腔組合物摻入到薄帶或薄膜上，以直接施用或粘附到口腔表面上， 或摻入牙線中。
[0026] 如本文所用，除非另外指明，術語"牙粉"是指用于清潔口腔的表面的糊劑、凝膠、 粉末、片劑或液體制劑。如本文所用，術語"牙齒"是指自然牙齒以及人造牙齒或假牙。
[0027] 如本文所用，術語"聚合物"應包括材料，無論所述材料由一種類型的單體聚合制 成還是由兩種（即共聚物）或更多種類型的單體制成。如本文所用，術語"水溶性"意指在本 發(fā)明組合物中材料可溶于水。一般來講，材料應在25°C下，以按含水溶劑的重量計0. 1%， 優(yōu)選地1 %，更優(yōu)選地5 %，更優(yōu)選地15 %的濃度溶解。
[0028] 如本文所用，術語"相"是指異質體系的物理上獨立的、均勻的部分。
[0029] 如本文所用，術語"大部分"是指較大的數(shù)或部分，多于總數(shù)一半的數(shù)。如本文所 用，術語"中值"是指分布上的中間值，有相等數(shù)目的值在其以上或以下。
[0030] 除非另外指明，所有百分比、份數(shù)和比率均基于本發(fā)明的組合物的總重量計。除非 另外指明，所有這些涉及所列成分的重量均基于活性物質含量計，并因此不包括可在可商 購獲得的材料中包含的溶劑或副產(chǎn)物。術語"重量百分比"在本文中可表示為"重量％ "。 除非另外指明，如本文所用，所有分子量為重均分子量，其以克/摩爾表示。
[0031] 聚有機倍半硅氣烷顆粒
[0032] 本文的口腔組合物包含有效量的聚有機倍半硅氧烷顆粒、優(yōu)選地聚甲基倍半硅氧 烷顆粒，以提供研磨牙齒清潔有益效果。本文的口腔組合物可包含按所述組合物的重量計 約0. 1至約30%的顆粒。在另一個實施例中，組合物包含按所述組合物的重量計約0. 5% 至約20%，或者按所述組合物的重量計約1至約10%的顆粒。組合物可包含按所述組合物 的重量計約0. 1 %至約50 %，或者約1 %至約40%，或者約2 %至約35%，或者約4 %至約 30%，或者約5%至約25%的聚有機倍半硅氧烷顆粒，優(yōu)選聚甲基倍半硅氧烷顆粒。
[0033] 聚有機倍半硅氧烷顆粒是一類由支鏈的、籠狀低聚硅氧烷形成的硅氧烷材料，其 具有通式R nSiXniOy，其中R為一個非反應性取代基，通常為Me或Ph，并且X為官能團H、0H、 Cl或0R。這些基團可進一步縮合以獲得高度交聯(lián)的不溶性聚硅氧烷網(wǎng)絡。圖1提供通 式結構。當R為甲基時，四個可能的官能硅氧烷單體單元如下描述："M"為Me 3SiO, "D"為 Me2Si02，"T"為MeSiO3并且"Q"為SiO 4。僅T-基團的網(wǎng)絡成為聚甲基倍半硅氧烷。這些 材料一般不溶于典型的口腔護理組合物，諸如牙粉中。
[0034] 可商購獲得的聚甲基倍半硅氧烷顆粒通常用于化妝品應用中以提供拒水性、潤 滑性并賦予皮膚與光滑、絲狀感覺和/或外觀。以商品名"T0SPEARL"由Momentive出售 的材料是此類聚甲基倍半硅氧烷有機硅樹脂的示例，也被稱為T-樹脂或甲基倍半硅氧烷。 TOSPEARL 120A、130A、CF600、145A、150KA 和 2000B 樹脂是分別具有 2. 0、3. 0、4. 5、5. 0 和 6. 0微米中值粒度的可商購獲得的球形有機硅樹脂。T0SPEARL 3120具有13. 0微米平均中 值粒度。
[0035] TOSPEARL 145A微球具有較窄的粒度分布并且特別優(yōu)選用于本文。T0SPEARL 2000B具有幾乎與TOSPEARL 145A微球一樣小的顆粒（平均）和略寬的粒度分布。T0SPEARL 3000A微球具有幾乎與TOSPEARL 2000B