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包含聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒的口腔護(hù)理組合物的制作方法_2

文檔序號(hào):9382110閱讀:來源:國知局
-樣大的平均粒度并具有略寬的粒度分布。 TOSPEARL 145A、2000B和3000A全部表示可用于本文的聚甲基倍半硅氧烷顆粒。表1示出 可從Momentive商購獲得的TOSPEARL材料的公布的特性。
[0036]表1
[0037]
[0038] 顆粒在給定組合物中的尺寸分布作為粒度的函數(shù)以累積體積百分比形式作圖。累 積體積百分比是按體積計(jì)具有小于或等于給定體積的粒度的分布的百分比,并且其中粒度 是等效球形顆粒的直徑。分布中的平均粒度是在所述分布的50%點(diǎn)處的二氧化硅顆粒的尺 寸,以微米為單位。粒度分布的尺寸分布和體積平均直徑可以使用激光散射PSD體系(諸 如可從Malvern商購獲得的那些)來計(jì)算和/或使用2007年1月4日公布的美國專利申 請(qǐng)2007/0001037A1中公開的方法來測(cè)定。
[0039] 在繪制的粒度中,D[4, 3]是體積平均直徑,d(0. 1)或DlO是10%樣品處于低于 該尺寸的顆粒樣品的尺寸(微米)。d(0. 5)或D50是在所述尺寸下,50%的顆粒樣品較小 且50%較大的尺寸(微米),也被稱為"質(zhì)量中值直徑"或"MMD"。d(0. 9)或D90是90% 樣品處于低于該尺寸的顆粒樣品的尺寸(微米)。給定組合物的粒度分布的寬度可使用剪 跨比來表征。如本文所用,剪跨比被定義為在第十體積百分位下的顆粒的累積直徑減去在 第九十百分位下的累積體積直徑除以在第五十體積百分位下的顆粒的直徑,即(D10-D90)/ D50〇
[0040] 聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒、優(yōu)選地聚甲基倍半硅氧烷顆粒的平均體積加權(quán)平均粒度 可在約1至約20微米,或者約1至約15微米,或者約2至約15微米,或者約2至約12微 米,或者約3至約12微米,或者約2至約10微米,或者約3至約7微米,或者約3至約6微 米,或者約4至約6微米的范圍內(nèi)。在一個(gè)實(shí)施例中,聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒,優(yōu)選聚甲基 倍半硅氧烷顆粒的平均體積加權(quán)平均粒度可在約3至約8微米,或者約4至約7微米的范 圍內(nèi),并且d(0. 1)為約2至約4,或者約2至約3,并且d(0.9)為約4至約9,或者約5至約 8微米。
[0041]比表面積可以為約15至約40,或者約15至約35,或者約10至約30,或者約15m2/g至約25m2/g。亞麻籽油吸收速率可為約50至約80,或者約55至約80,或者約55至約 65ml/100g〇
[0042] 配制在牙粉組合物中的聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒可導(dǎo)致與陽離子或其它組分至少 約50 %、60 %、70 %、80 %、或90 %的相容性。在一些實(shí)施例中,所述陽離子可以是亞錫。
[0043] PCR/RDA比率。本發(fā)明的聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒的薄膜清潔比(PCR)(其是牙粉的 清潔特性的量度)在約40至約200,并且優(yōu)選地約60至約200的范圍內(nèi)。本發(fā)明的組合物 可表現(xiàn)出至少70,或者大于約80,或者大于約90的PCR。
[0044] 本發(fā)明二氧化硅的放射性牙質(zhì)磨損(RDA)(其為當(dāng)摻入牙粉時(shí),聚有機(jī)硅倍半硅 氧烷顆粒的磨損性的量度)小于約250,并且可在約40至約230的范圍內(nèi)。本發(fā)明的組合 物可表現(xiàn)出小于200,或者至多100,或者至多80的RDA分?jǐn)?shù)。
[0045]所述PCR值通過" In Vitro Removal of Stain with Dentifrice, ",G. K. Stookey 等人,J. Dental Res.,61,1236-9,1982中所述的方法來測(cè)定。所述RDA值根據(jù)由Hefferren 在 Journal of Dental Research, 1976 年 7 月-8 月,第 563-573 頁中所示和 Wason 在美國 4, 340, 583、4, 420, 312和4, 421,527中所述的方法來測(cè)定。RDA值還可通過ADA推薦的用 于牙粉磨蝕度測(cè)定的程序測(cè)定。
[0046] 當(dāng)摻入牙粉中時(shí),聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒的PCR/RDA比率可大于1,這表明所述牙 粉提供有效的薄膜清潔而沒有太多的磨蝕度。PCR/RDA比率還可以為至少約0. 5。PCR/RDA 比率是粒度、形狀、紋理、硬度和濃度的函數(shù)。
[0047] 聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒的形狀一般被分為球形但表面可以為平滑或尖的,或者各 種形狀的組合,其取決于制造方法的類型。"球形"包括整體顆粒的形狀幾乎為圓形或橢圓 形的顆粒,但是可包括其中表面具有隆起或從圓形或橢圓形的芯延伸的"尖齒"的顆粒。例 如,TOSPEARL 145A具有平均粒度為5. 0的球形,平滑的形狀,然而TOSPEARL 150KA具有平 均粒度為5.0的球形、"尖齒"形狀,兩種材料均可從Momentive Performance Materials, New York,USA商購獲得。
[0048] 令人驚訝的是,球形的平滑表面聚甲基倍半硅氧烷顆粒提供比相似平均粒徑的 "尖齒"球形顆粒更好的薄膜清潔比"PCR",這可見于下文實(shí)例1和圖2中。在一個(gè)實(shí)施例 中,聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒選自球形、平滑表面顆粒以及它們的混合物。
[0049] 聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒,優(yōu)選聚甲基倍半硅氧烷顆粒令人驚奇地不溶于本文的口 腔護(hù)理組合物中。在一個(gè)實(shí)施例中,所述組合物基本上不含能夠使有機(jī)硅氧烷顆粒在組合 物中增溶的揮發(fā)性載體。在一個(gè)實(shí)施例中,所述組合物基本上不含聚硅氧烷。在一個(gè)實(shí)施 例中,所述組合物基本上不含卡波姆。在一個(gè)實(shí)施例中,組合物基本上不含潤膚劑和蠟。
[0050] 口眸護(hù)理活件物質(zhì)
[0051] 聚有機(jī)倍半硅氧烷的一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其與其它材料的相容性,尤其是反應(yīng)性的并且能 夠釋放功效如活性物質(zhì)的材料。因?yàn)榱钊梭@奇地,當(dāng)與沉淀二氧化硅和其它傳統(tǒng)的研磨劑 相比時(shí),聚有機(jī)倍半硅氧烷顆粒與活性物質(zhì)的反應(yīng)沒有那樣多,所以能夠使用更少的活性 物質(zhì)而具有相同的功效。如果活性物質(zhì)具有任何潛在的美學(xué)負(fù)面效果如令人不悅的或強(qiáng)烈 的味道、澀味、色斑、或其它負(fù)面的美學(xué)效果,那么較低量的活性物質(zhì)可能是優(yōu)選的。此外, 為相同或相似的功效而使用較少的活性物質(zhì)是節(jié)約成本的。作為另外一種選擇,如果像傳 統(tǒng)使用的那樣使用相同量的活性物質(zhì),那么所述活性物質(zhì)將具有更高的功效,因?yàn)榭捎懈?多的活性物質(zhì)用來提供有益效果。
[0052] 本文的組合物在口腔護(hù)理活性物質(zhì)中包括亞錫離子源并且可包括附加的口腔護(hù) 理活性物質(zhì)??捎糜诒疚牡目谇蛔o(hù)理活性物質(zhì)包括抗菌劑、抗斑劑、防齲劑、抗敏感劑、抗 腐蝕劑、氧化劑、抗炎劑、抗結(jié)石劑、螯合劑、牙齒親和劑、抗氧化劑、止痛劑、麻醉劑、H-I和 H-2拮抗劑、抗病毒活性物質(zhì)、營養(yǎng)物質(zhì)以及它們的混合物。這些材料在下文中更充分地 描述,并且材料或成分可被歸類為多于一種類型的材料。例如抗氧化劑也可以是抗斑和抗 菌活性物質(zhì)。合適活性物質(zhì)的示例包括氟化亞錫、氟化鈉、精油、磷酸一烷基酯、過氧化氫、 CPC、氯己定、三氯生、以及它們的組合。
[0053] 在一個(gè)實(shí)施例中,口腔護(hù)理活性物質(zhì)選自氟化亞錫、氟化鈉、單氟磷酸、十六烷基 氯化吡啶錄丨、三氯生、精氨酸以及它們的混合物。可使用口腔護(hù)理活性物質(zhì)的混合物。在 一個(gè)實(shí)施例中,所述口腔護(hù)理活性物質(zhì)選自下列中的一種或多種:氟離子源、鋅離子源、鈣 離子源、磷酸根離子源、鉀離子源、鍶離子源、鋁離子源、鎂離子源、或它們的組合。在一個(gè)實(shí) 施例中,口腔護(hù)理活性物質(zhì)是亞錫離子源、氟離子源和鋅離子源的混合物。
[0054] 抗菌劑
[0055] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗菌劑。所述組合物可包含按所述口腔護(hù)理組 合物的重量計(jì)約〇. 001 %至約20 %,或者約0. 1 %至約5 %的一種或多種抗菌劑。
[0056] 可用于本文的抗菌劑包括氯己定、阿來西定、合克替啶、苯扎氯銨、溴化度米芬、 十六烷基氯化吡啶箱I (CPC)、十四烷基氯化吡啶翁f (TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶 (TDEPC)、癸雙辛胺啶、二雙胍、鋅或亞錫離子試劑、柚子提取物、以及它們的混合物。其它抗 菌劑和抗微生物劑包括:通常稱為三氯生的5-氯-2-(2, 4-二氯苯氧基)苯酚;8-羥基喹 啉及其鹽;銅II化合物,包括氯化銅(II)、硫酸銅(II)、乙酸銅(II)、氟化銅(II)和氫氧化 銅(II);鄰苯二甲酸及其鹽,包括但不限于美國專利4, 994, 262中公開的那些,包括鄰苯二 甲酸一鉀鎂;血根堿;水楊酰胺;碘;磺酰胺;酚醛樹脂;地莫匹醇;辛哌乙醇;和其它哌啶 子基衍生物;煙酸制劑;制霉菌素;蘋果提取物;百里香油;百里香;抗生素諸如安滅菌、阿 莫西林、四環(huán)素、強(qiáng)力霉素、米諾環(huán)素、甲硝唑、新霉素、卡那霉素、西吡氯銨和克林霉素;上 述物質(zhì)的類似物和鹽;水楊酸甲酯;過氧化氫;亞氯酸的金屬鹽;椰油酰精氨酸吡咯烷酮乙 基酯;精氨酸月桂基乙基酯一氯水合物;以及所有上述物質(zhì)的組合物。在另一個(gè)實(shí)施例中, 所述組合物包含酚類抗微生物化合物及其混合物。
[0057]其它抗微生物劑包括精油。精油是揮發(fā)性的芳族油,其可以是合成的或者可通過 蒸餾、壓榨或萃取來源于植物,并且通常具有它們所得自的植物的氣味或風(fēng)味。有用的精油 可提供防腐活性。一些精油還可用作風(fēng)味劑。有用的精油包括但不限于檸檬醛、百里酚、 薄荷醇、水楊酸甲酯(冬青油)、桉葉油素、香芹酚、樟腦、對(duì)丙烯基茴香醚、香芹酮、丁子香 酚、異丁子香酚、檸檬烯、osimen、正癸醇、香茅精油、a-salpineol、乙酸甲酯、香茅醇乙酸 酯、甲基丁子香酸、桉油醇、里哪醇、乙基里哪醇、黃樟素香草醛、留蘭香油、薄荷油、檸檬油、 橙油、鼠尾草油、迷迭香油、肉桂油、甘椒樹油、月桂葉油、松葉油、香葉醇、馬鞭草烯酮、茴香 油、月桂油、苯甲醛、香檸檬油、苦杏仁、氯代百里酚、肉桂醛、香茅油、丁香油、煤焦油、桉樹 油、愈創(chuàng)木酚、環(huán)庚三烯酚酮衍生物如扁柏油酚、薰衣草油、芥菜油、苯酚、水楊酸苯酯、松 油、松針油、黃樟油、寬葉熏衣草油、蘇合香脂、百里香油、吐魯香脂、松節(jié)油、丁香油、以及它 們的組合。在一個(gè)實(shí)施例中,所述精油選自百里酚、水楊酸甲酯、桉葉油素、薄荷醇以及它們 的組合。
[0058] 在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中,提供了口腔護(hù)理組合物,所述組合物包含天然存在的 風(fēng)味劑成分或包含此類風(fēng)味劑成分的精油(EO)的共混物,所述共混物表現(xiàn)出優(yōu)異的抗微 生物活性并包含至少兩種組分,選自無環(huán)的或不含環(huán)的結(jié)構(gòu)的第一組分(如檸檬醛、橙花 醛、香葉醛、香葉醇和橙花醇)和選自包含環(huán)的結(jié)構(gòu)或環(huán)狀結(jié)構(gòu)的第二組分(如桉葉油素、 丁子香酚和香芹酚)??墒褂镁吞峁┮陨巷L(fēng)味劑成分,包括檸檬香草、柑橘類(橙、檸檬、 酸橙)、香茅、老鸛草、玫瑰、桉樹、牛至、月桂樹和丁香的油。優(yōu)選用于本文的是天然油或提 取物,它們已經(jīng)經(jīng)純化或濃縮以包含期望的組分。
[0059] 其它抗菌劑可以是堿性氨基酸和鹽。其它實(shí)施例可包含精氨酸。
[0060] 抗牙斑劑
[0061] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗牙斑劑。所述組合物可包含按所述口腔護(hù)理 組合物的重量計(jì)約0. 001 %至約20 %,或者約0. 1 %至約5 %的一種或多種抗牙斑劑。
[0062] 可用于本文的抗牙斑劑包括亞錫鹽、銅鹽、鍶鹽、鎂鹽、羧化的聚合物的共聚物諸 如GANTREZ或聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。聚二甲基硅氧烷共聚醇選自C12至C20的烷基 聚二甲基硅氧烷共聚醇及其混合物。在一個(gè)實(shí)施例中,所述聚二甲基硅氧烷共聚多元醇是 以商品名ABIL EM90出售的十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。在一個(gè)實(shí)施例中,聚二 甲基硅氧烷共聚多元醇以按所述口腔組合物的重量計(jì)約0. 001 %至約25%的含量存在,在 另一個(gè)實(shí)施例中以約0. 〇1 %至約5%的含量存在,在另一個(gè)實(shí)施例中以約0.1 %至約I. 5% 的含量存在。
[0063] 抗齲齒劑
[0064] 口腔護(hù)理活性物質(zhì)可包括有效量的抗齲齒劑。在一個(gè)實(shí)施例中,抗齲齒劑是氟離 子源。氟離子可以足以提供在25°C的組合物中的氟離子濃度的量存在,和/或在一個(gè)實(shí)施 例中,能夠以按所述組合物的重量計(jì)約〇. 0025%至約5. 0%,或者按所述組合物的重量計(jì) 約0. 005%至約2. 0%的濃度使用,以提供抗齲齒效果。合適的產(chǎn)生氟離子物質(zhì)的示例公開 于美
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