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二甲基四氫咔啉-3-甲酰-Ile-AA,其合成,活性和應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):12573168閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.下式的3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-甲酰-Ile-AA,式中AA為Ala殘基、Asp殘基、Phe殘基、Ile殘基、Leu殘基、Met殘基、Ser殘基、Thr殘基、Val殘基、Trp殘基、The殘基

2.權(quán)利要求1的3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-甲酰-Ile-AA的制備方法,該方法包括:

(1)L-色氨酸在稀鹽酸催化下與丙酮進(jìn)行Pictet-Spengler縮合生成3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-羧酸;

(2)Boc-Ile與AA-OBzl偶聯(lián)得到Boc-Ile-AA-OBzl;

(3)Boc-Ile-AA-OBzl在4N氯化氫的乙酸乙酯溶液中反應(yīng)得到Ile-AA-OBzl;

(4)3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-羧酸與Ile-AA-OBzl殘基偶聯(lián)得到(3s)-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-甲酰-Ile-AA-OBzl;

(5)3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-甲酰-Ile-AA-OBzl氫解,生成3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-甲酰-Ile-AA。

3.權(quán)利要求1的3s-1,1-二甲基-四氫-β-咔啉-3-甲酰-Ile-AA在制備抗血栓藥物中的應(yīng)用。

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