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一種取代苯乙酸衍生物的制備方法與流程

文檔序號(hào):12572347閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種制備取代苯乙酸衍生物結(jié)構(gòu)式為式Ⅰ化合物的制備方法,其特征在于,包括一步還原結(jié)構(gòu)式為式Ⅱ化合物的還原反應(yīng),

R1,R2為氫原子或低取代的烷基,n為1到3的整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,還原反應(yīng)中的還原劑為鈀碳或者雷尼鎳。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,式Ⅱ化合物由式Ⅲ’化合物環(huán)烷基酮與甲醛取代的苯乙酸衍生物結(jié)構(gòu)式為式Ⅲ化合物在堿或者酸的存在下反應(yīng)制備,

R1,R2與權(quán)利要求1中的定義相同。

4.根據(jù)權(quán)利要求3中的制備方法,其特征在于,所述堿為N‐甲基嗎啉或者為哌啶,所述酸為氯化鐵或氯化鋅。

5.根據(jù)權(quán)利要求3中的制備方法,其特征在于,式Ⅲ化合物由式Ⅳ化合物與烏洛托品在酸的存在下經(jīng)氧化反應(yīng)制備得到,

R1,R2與權(quán)利要求1中的定義相同。

6.一種制備權(quán)利要求1中的取代苯乙酸衍生物鈉鹽的制備方法,其特征在于,包括式Ⅰ化合物與氫氧化鈉反應(yīng)制備得到。

7.一種權(quán)利要求1中的洛索洛芬結(jié)構(gòu)式為式Ⅰ‐1化合物或一種式Ⅰ‐2化合物的制備方法,其特征在于,包括還原式Ⅱ‐1orⅡ‐2化合物的步驟,

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法,其特征在于,包括下述步驟,苯丙酸式IV‐1化合物與烏洛托品在硫酸存在下經(jīng)氧化反應(yīng)制備2‐[4‐甲醛苯基]‐丙酸結(jié)構(gòu)式為式Ⅲ‐1化合物,經(jīng)與環(huán)戊酮反應(yīng)后制備得到2‐[4‐2‐氧環(huán)戊烯甲基苯基]丙酸式II‐1化合物,然后經(jīng)一步還原反應(yīng),制備得到洛索洛芬式I‐1化合物,

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法,其特征在于,包括下述步驟,苯丙酸甲酯式IV‐2化合物與烏洛托品在硫酸存在下經(jīng)氧化反應(yīng)制備2‐[4‐甲醛苯基]‐丙酸甲酯結(jié)構(gòu)式為式Ⅲ‐2化合物,經(jīng)水解反應(yīng)制備得到2‐[4‐甲醛苯基]‐丙酸式Ⅲ‐1化合物,經(jīng)與環(huán)戊酮反應(yīng)后制備得到2‐[4‐2‐氧環(huán)戊烯甲基苯基]丙酸式II‐1化合物,然后經(jīng)一步還原反應(yīng),制備得到洛索洛芬式I‐1化合物,

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法,其特征在于,包括下述步驟,苯丙酸甲酯式IV‐2化合物與烏洛托品在硫酸存在下經(jīng)氧化反應(yīng)制備2‐[4‐甲醛苯基]‐丙酸甲酯結(jié)構(gòu)式為式Ⅲ‐2化合物,經(jīng)與環(huán)戊酮反應(yīng)后制備得到2‐[4‐2‐氧環(huán)戊烯甲基苯基]丙酸甲酯式II‐2化合物,然后經(jīng)一步還原反應(yīng),制備得到式I‐2化合物,

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