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一種新的吡咯類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應(yīng)用與流程

文檔序號(hào):12241867閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種通式(Ⅰ)所示的化合物或其互變異構(gòu)體、內(nèi)消旋體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、及其混合物形式、及其可藥用的鹽:

其中:

R選自4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基、3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基、3,4-二甲氧基-2-吡啶基、4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基、4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基;

m為1或2;

n為0、1或2;

R1為氫原子、鹵素、氰基、烷基、鹵代烷基、羥烷基、羧基或羧酸酯基;

R2為烷基

R3為氫原子或烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其優(yōu)選的化合物包括,但不限于:

[5-(2-氟苯基)-1-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)-3-基磺?;?1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-1);

[5-(2-氟苯基)-1-((3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶)-3-基磺?;?1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-2);

[5-(2-氟苯基)-1-((3,4-二甲氧基-2-吡啶)-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-3);

[5-(2-氟苯基)-1-((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶)-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-4);

[5-(2-氟苯基)-1-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)-3-甲基亞磺?;?1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-5);

[5-(2-氟苯基)-1-((3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶)-3-甲基亞磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-6);

[5-(2-氟苯基)-1-((3,4-二甲氧基-2-吡啶)-3-甲基亞磺?;?1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-7);

[5-(2-氟苯基)-1-((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶)-3-甲基亞磺?;?1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-8);

其對(duì)應(yīng)結(jié)構(gòu)式:

。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其可藥用的鹽的制備方法,該方法包括:

通式(a)和通式(b)化合物在堿性條件下發(fā)生親和反應(yīng),得到吡啶磺?;〈倪量╊惢衔铮╟),化合物(c)經(jīng)縮合甲基化反應(yīng),得到通式(Ⅰ);

通式(d)和通式(e)化合物在堿性條件下縮合得到化合物(f),再經(jīng)氧化劑氧化得化合物(g),化合物(g)經(jīng)縮合甲基化反應(yīng),得到通式(Ⅰ);

其中:X代表鹵素, R的定義如權(quán)利要求1中所述。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其可藥用的鹽,或藥物組合物在制備治療劑,特別是作為胃酸分泌抑制劑和鉀競爭性酸阻滯劑(P-CABs)的用途。

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