技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸托烷司瓊的制備方法，其特征在于包括如下制備步驟：（A）以3-吲哚甲酸(Ⅰ)為起始原料，添加反應(yīng)溶劑，與二氯亞砜進(jìn)行取代反應(yīng)制得3-吲哚甲酰氯（Ⅱ），然后在縛酸劑三乙胺的存在下直接與α-托品醇（Ⅲ）發(fā)生縮合反應(yīng)，生成托烷司瓊（Ⅳ）；（B）托烷司瓊（IV）在乙醇中與鹽酸發(fā)生酸堿成鹽反應(yīng)，生成鹽酸托烷司瓊（V）。本發(fā)明工藝反應(yīng)所用到的原料均為常規(guī)的試劑，市場(chǎng)上很容易獲得，且成本低廉；條件簡(jiǎn)單不苛刻，常規(guī)的制備設(shè)備就能滿足生產(chǎn)需求，容易控制，可實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)；二氯甲烷和四氫呋喃沸點(diǎn)較低容易蒸干，節(jié)能安全。

技術(shù)研發(fā)人員：曾培安;成中華;吳健民;賀蓮
受保護(hù)的技術(shù)使用者：康普藥業(yè)股份有限公司
文檔號(hào)碼：201510877018
技術(shù)研發(fā)日：2015.12.03
技術(shù)公布日：2017.06.13