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綿馬次酸類化合物及其藥物組合物與應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):11123900閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.下述結(jié)構(gòu)式所示的綿馬次酸類化合物Rxj-33(1)、Rxj-43(2)、Rxj-18(3)、Rxj-19(4)或其藥用鹽,

2.如權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物Rxj-33(1)、Rxj-43(2)、Rxj-18(3)、Rxj-19(4)或其藥用鹽,其特征在于所述的藥用鹽為是指藥學(xué)上可接受的鹽,是與有機(jī)酸形成的鹽,所述的有機(jī)酸為酒石酸、甲酸、乙酸、乙二酸、丁酸、馬來酸、琥珀酸、己二酸、藻酸、檸檬酸、天冬氨酸、苯磺酸、樟腦酸、樟腦磺酸、二葡糖酸、環(huán)戊烷丙酸、十二烷基硫酸、乙磺酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、庚酸、己酸、延胡索酸、2‐羥基乙磺酸、乳酸、甲磺酸、煙酸、2‐萘磺酸、撲酸、果膠酯酸、3‐苯基丙酸、新戊酸、丙酸、對‐甲苯磺酸和十一烷酸。

3.化妝品,由權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4任一種或任幾種的混合物和化妝品常用載體組成。

4.含有治療有效量的權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4任一種或任幾種的混合物或其藥用鹽和藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物。

5.權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4任一種或任幾種的混合物在制備化妝品或食品中的應(yīng)用。

6.權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4任一種或任幾種的混合物在制備預(yù)防細(xì)菌大腸桿菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌、糞腸桿菌感染導(dǎo)致的皮膚不適癥的化妝品中的應(yīng)用。

7.權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4任一種或任幾種的混合物在制備預(yù)防皮膚不適癥的化妝品中的應(yīng)用,所述的皮膚不適癥為細(xì)紋和/皺紋,皮膚紅疹,干性、敏感肌膚,皮膚瘙癢,膚色不均或皮膚黑斑,皮膚發(fā)炎。

8.權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4任一種或任幾種的混合物或其藥用鹽在制備預(yù)防或治療由細(xì)菌感染導(dǎo)致的疾病的藥物中的應(yīng)用,所述的疾病是由大腸桿菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌、糞腸桿菌感染所導(dǎo)致的疾病。

9.制備權(quán)利要求1所述的綿馬次酸類化合物1-4的方法,取地耳草干燥全草,粉碎,用甲醇室溫下冷浸2次,每次24小時(shí),合并提取液,減壓蒸餾濃縮,得浸膏,浸膏用100-200目硅膠拌樣,硅膠柱層析,用氯仿洗脫得到氯仿段,氯仿段用1.5倍量的聚酰胺拌樣,過MCI柱,以7:3-10:0的MeOH-H2O進(jìn)行梯度洗脫,得到5個(gè)大段A-E,B段經(jīng)硅膠柱層析,以1:0-0:1的石油醚-丙酮進(jìn)行梯度洗脫,得到4個(gè)小段B1-B4,其中B3段經(jīng)制備HPLC,甲醇-水,95:5分離純化后得到Rxj-33;同樣,B4部分經(jīng)制備HPLC,甲醇-水,95:5分離純化后得到Rxj-18和Rxj-19;C段用100-200目硅膠拌樣,硅膠柱層析,以1:0-0:1的石油醚-丙酮進(jìn)行梯度洗脫,得到5個(gè)部分C1-C5,其中C2部分經(jīng)制備HPLC,甲醇-水,95:5分離純化后得到Rxj-43。

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