技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法，屬于醫(yī)藥化合物領(lǐng)域。本發(fā)明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法包括：1)制備式Ⅲ化合物；2)制備式Ⅳ化合物；3)制備式Ⅴ化合物。本發(fā)明采用帶有硝基的式Ⅰ化合物做底物進行鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)，硝基中不具有孤對電子，硝基與鈀催化劑的絡(luò)合作用較弱，從而減少了鈀催化劑的用量以及除去產(chǎn)物中鈀催化劑的難度，另外本發(fā)明中用低毒的異丙醇和水混合溶劑重結(jié)晶，減少了原料藥中溶劑的殘留，并顯著提高了純化的產(chǎn)率。

技術(shù)研發(fā)人員：吳豫生;牛成山;耿陽;霍云峰;梁阿鵬;李敬亞;郭瑞云;鄒大鵬
受保護的技術(shù)使用者：鄭州泰基鴻諾醫(yī)藥股份有限公司
文檔號碼：201610794251
技術(shù)研發(fā)日：2016.08.31
技術(shù)公布日：2017.03.15