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結(jié)晶形態(tài)的三唑[4,5?d]嘧啶化合物及其制備方法和用途與流程

文檔序號(hào):12103802閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.結(jié)晶形態(tài)的式(I)化合物,

其中,所述化合物具有如下晶型:

晶型4,經(jīng)X射線(xiàn)粉末衍射表征在5.3°,10.5°和21.0°±0.2°2θ具有特征峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,所述晶型4進(jìn)一步在5.3°,5.6°,10.5°,21.0°,26.3°和31.7±0.2°2θ具有特征峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物,其中所述結(jié)晶形態(tài)為基本純的選自如下的晶型:

所述晶型4進(jìn)一步在差熱分析掃描曲線(xiàn)上的熔融開(kāi)始溫度在148-152℃的范圍內(nèi),并具有合并的雙峰形式。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物,其中所述化合物為基本純的,優(yōu)選具有單一晶型。

5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述式(I)化合物的晶型4的制備方法,所述制備方法包括將原料式(I)化合物溶解在適合的溶劑中,而后通過(guò)緩慢揮發(fā)、冷卻重結(jié)晶或者高分子模版揮發(fā)方法得到;其中,所述溶劑選自水、醇類(lèi)如甲醇、乙醇、正丙醇、醚類(lèi)如甲乙醚和酮類(lèi)如丙酮。

6.一種藥物組合物,包括治療有效量的權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物的晶型4和藥物可接受的賦形劑。

7.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物的晶型4在制備用于治 療或預(yù)防具有冠狀動(dòng)脈、腦血管或外周血管疾病的患者的動(dòng)脈血栓形成并發(fā)癥的藥物中的用途。

8.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物的晶型4在制備用于預(yù)防腫瘤的生長(zhǎng)和擴(kuò)散的藥物中的用途。

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