技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于天然藥物和藥物治療領(lǐng)域，公開了一種具有抗腫瘤活性的偶聯(lián)物及其制備方法和用途。該偶聯(lián)物是由齊墩果酸與硫辛酸偶聯(lián)而成，結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)。制備包括步驟：將齊墩果酸和硫辛酸在無水二氯甲烷中，在吡啶和4?二甲氨基吡啶的催化下，室溫反應(yīng)過夜，過濾，過硅膠色譜柱，旋蒸，干燥，即可獲得目標(biāo)化合物。通過體外MTT檢測(cè)實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其對(duì)腫瘤細(xì)胞株(MCF?7、BC?3和HepG2細(xì)胞)具有很好的抑制效果，比齊墩果酸的IC50值強(qiáng)3?5倍，但對(duì)正常肝細(xì)胞L?O2低毒。該化合物以兩個(gè)藥物分子偶聯(lián)成前藥的方式治療癌癥，克服齊墩果酸溶解性差和抗癌藥物選擇性低的問題，達(dá)到通過增強(qiáng)細(xì)胞凋亡的途徑清除癌細(xì)胞的效果。

技術(shù)研發(fā)人員：劉連;劉騰;彭詠波;邱橋春;黃文柱;陳仰新;嚴(yán)文
受保護(hù)的技術(shù)使用者：佛山科學(xué)技術(shù)學(xué)院
技術(shù)研發(fā)日：2017.06.13
技術(shù)公布日：2017.11.07