技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種奧美普林的合成方法,該方法包括下列步驟:將對(duì)甲苯酚與碳酸二甲酯進(jìn)行酚羥基甲基化反應(yīng)制得化合物Ⅰ;在醋酸酐?硝酸體系下將化合物Ⅰ與溴化鉀進(jìn)行溴代反應(yīng)制得化合物Ⅱ;以氯化亞銅為催化劑,化合物Ⅱ與甲醇鈉的甲醇溶液進(jìn)行甲氧基化反應(yīng)制得化合物Ⅲ;化合物Ⅲ與VHA試劑進(jìn)行甲?;磻?yīng)制得化合物Ⅳ;化合物Ⅳ通過(guò)與甲醇鈉、丙烯腈的甲醇溶液反應(yīng)制得化合物Ⅴ;化合物Ⅴ先經(jīng)堿催化異構(gòu)化到烯醚結(jié)構(gòu),再與甲醇加成,直接與胍縮合環(huán)化,最終制得化合物Ⅵ,即最終產(chǎn)物奧美普林。本發(fā)明克服了上述現(xiàn)有技術(shù)中的不足,提供了一種工藝簡(jiǎn)單、起始原料易得、收率高、生產(chǎn)成本低的奧美普林合成方法。
技術(shù)研發(fā)人員:陳清平;許靈艷;郭熙昌;吳凱;吳東林
受保護(hù)的技術(shù)使用者:湖北龍翔藥業(yè)科技股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2017.08.29
技術(shù)公布日:2017.11.03