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一種作為HIF2a抑制劑的三氟甲硫醚分子的制作方法

文檔序號:40602100發(fā)布日期:2025-01-07 20:42閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種式(i)所示的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述化合物為式(ii)所示的化合物:

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述化合物為式(iia)所示的化合物:

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,r1和r2分別獨立地選自h,cn,f,cl,ch3,cf3。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述化合物為式(iib)所示的化合物:

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述式(iib)所示的化合物中,選自

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述式(iib)所示的化合物中,選自

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述化合物為式(iii)所示的化合物:

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述化合物選自以下化合物中的任一種:

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,其中,所述化合物選自以下化合物中的任一種:

11.一種藥物組合物,其中,所述藥物組合物包含權(quán)利要求1-10中任一項所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物,其中,所述藥物組合物還包含一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,或權(quán)利要求11-12中任一項所述的藥物組合物,在制備預(yù)防和/或治療vhl相關(guān)疾病的藥物中的用途。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的用途,其中,所述vhl相關(guān)疾病選自腎癌、腦膠質(zhì)瘤、肺癌、結(jié)直腸癌、卵巢癌、乳腺癌、宮頸癌、胃癌、肝癌、甲狀腺癌、多發(fā)性骨髓瘤、胰腺導(dǎo)管癌、肺鱗狀細胞癌、結(jié)腸癌、血管瘤中的至少一種。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,或權(quán)利要求11-12中任一項所述的藥物組合物,在制備預(yù)防和/或治療眼科新生血管相關(guān)疾病的藥物中的用途,所述眼科新生血管相關(guān)疾病選自角膜新生血管、視網(wǎng)膜新生血管、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、糖尿病性黃斑水腫、年齡相關(guān)性黃斑變性、視網(wǎng)膜靜脈阻塞、干性眼底黃斑變性、濕性眼底黃斑變性中的至少一種。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽,或權(quán)利要求11-12中任一項所述的藥物組合物,在制備hif2α抑制劑中的用途。


技術(shù)總結(jié)
本申請?zhí)峁┝艘环N可作為HIF2a抑制劑的三氟甲硫醚分子,為式(I)所示的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽;本申請還提供了一種包含式(I)所示的化合物、其光學異構(gòu)體或其藥學上可接收的鹽的藥物組合物;及其用途。本申請的化合物具有較強的HIF2a?ARNT結(jié)合抑制作用,能夠發(fā)揮HIF2a抑制劑的作用,從而用于預(yù)防和/或治療由HIF2a過度表達造成的相關(guān)疾病。

技術(shù)研發(fā)人員:沈旺,丁悅,師君紅,姜浩,吳廣,黃偉,李存飛,位東,王偉,朱建明,顏碧天
受保護的技術(shù)使用者:維眸生物科技(浙江)有限公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/6
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