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一種含苯環(huán)的化合物的晶型及其制備方法和應用與流程

文檔序號:40567497發(fā)布日期:2025-01-03 11:27閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種如式a所示化合物的晶型:

2.如權(quán)利要求1所述的式a化合物的晶型,其特征在于,其滿足以下條件中的一種或多種:

3.如權(quán)利要求2所述的式a化合物的晶型,其特征在于,其滿足以下條件中的一種或多種:

4.如權(quán)利要求3所述的式a化合物的晶型,其特征在于,其滿足以下條件中的一種或多種:

5.如權(quán)利要求3所述的式a化合物的晶型,其特征在于,其滿足以下條件中的一種或多種:

6.一種如權(quán)利要求1-5任一項所述的如式a所示化合物的晶型i的制備方法,其特征在于,所述制備方法為方案一、方案二、方案三或方案四;其中,

7.一種如權(quán)利要求1-5任一項所述的如式a所示化合物的晶型ii的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下步驟:以所述晶型i為原料,采用冷卻結(jié)晶法(例如22~30℃)在乙腈、乙腈-甲苯、乙腈-甲基叔丁基醚、乙腈-水、乙腈-乙酸異丙酯、乙腈-乙酸乙酯和乙腈-甲醇溶劑體系中獲得。

8.一種如權(quán)利要求1-5任一項所述的如式a所示化合物的晶型iii的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下步驟:以所述晶型i為原料,室溫條件下,在乙醇-乙酸乙酯(例如v:v=1:1)或乙醇-乙酸異丙酯(例如v:v=1:1)體系中混懸打漿獲得。

9.一種如權(quán)利要求1-5任一項所述的如式a所示化合物的晶型iv的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下步驟:以所述晶型i為原料,(例如18℃)通過反溶劑結(jié)晶法(正滴)在丙酮-甲基叔丁基醚(例如v:v=1:6)體系中獲得。

10.一種式a所示化合物的晶型,其特征在于,其由如權(quán)利要求6-9任一項所述的制備方法得到。

11.一種藥物組合物,其包括如權(quán)利要求1-5中任一項所述的式a所示化合物的晶型或如權(quán)利要求10所述的式a所示化合物的晶型,和藥用輔料。

12.一種如物質(zhì)x在制備p2x4抑制劑或藥物中的應用;所述的藥物可為用于防護、處理、治療或減輕由p2x4介導的或活性相關(guān)的疾病的藥物;或,所述的藥物可為用于治療心腦血管系統(tǒng)疾病、泌尿道疾病、呼吸系統(tǒng)疾病、心腦血管疾病、疼痛、眼科疾病、自身免疫病、子宮內(nèi)膜異位、慢性瘙癢、瘙癢、炎癥、睡眠障礙、癲癇、精神疾病、神經(jīng)退行性變、外傷性腦損傷、結(jié)腸綜合癥、炎性腸病、消化道疾病、胃腸功能紊亂、性功能障礙、關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、血液病、肌肉骨骼和結(jié)締組織發(fā)育障礙的藥物;所述物質(zhì)x為如權(quán)利要求1-5中任一項所述的式a所示化合物的晶型或如權(quán)利要求10所述的式a所示化合物的晶型。

13.如權(quán)利要求12所述的應用,其特征在于,其滿足以下條件中的一種或多種:


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種含苯環(huán)的化合物的晶型及其制備方法和應用。本發(fā)明提供了一種如式A所示的化合物的晶型,其選自晶型I、晶型II、晶型III或晶型IV。本發(fā)明如式A所示的化合物的晶型純度高,溶解度好,引濕性低,且在高溫、高濕條件下具有良好的穩(wěn)定性,對藥物的優(yōu)化和開發(fā)具有重要的價值。

技術(shù)研發(fā)人員:王亮,婁軍,洪華云,張軼涵
受保護的技術(shù)使用者:武漢朗來科技發(fā)展有限公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/2
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