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作為檢查點(diǎn)激酶1抑制劑的含氮五元雜環(huán)衍生物及其用途的制作方法

文檔序號(hào):40606366發(fā)布日期:2025-01-07 20:47閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.式(i)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中式(i)為

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其中式(ii)選自:

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的化合物,其中,

5.根據(jù)權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)所述的化合物,其中

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中式(i)為

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中式(iii)為

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中式(iv)為

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中

10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r1選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、-ch2-、-ch2ch2-、-ch2ch2ch2-、-ch2ch2ch2ch2-、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基或不存在。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的化合物,其中

12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)所述的化合物,其中r3選自h、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、異丁基、仲丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、2,3-二甲基丁基或2,2-二甲基丁基。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中所述化合物選自:

14.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物,其用于制造用于治療與檢查點(diǎn)激酶-1(chk-1)生物通路相關(guān)的病癥的藥物。

15.一種在有需要的個(gè)體中治療與檢查點(diǎn)激酶-1(chk-1)相關(guān)的疾病的方法,其包括向所述個(gè)體施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物。

16.一種在有需要的個(gè)體中治療癌癥的方法,其包括向所述個(gè)體施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物。

17.一種在有需要的個(gè)體中抑制檢查點(diǎn)激酶-1(chk-1)的方法,其包括向所述個(gè)體施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物。

18.一種在有需要的個(gè)體中治療特發(fā)性肺纖維化(ipf)的方法,其包括向所述個(gè)體施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物。

19.一種在有需要的個(gè)體中治療肺動(dòng)脈高壓(pah)的方法,其包括向所述個(gè)體施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物。

20.一種在有需要的個(gè)體中治療癌癥、ipf或pah的方法,其包括向所述個(gè)體施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物與另一種治療劑的組合。

21.一種藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。

22.一種在有需要的個(gè)體中治療與檢查點(diǎn)激酶-1(chk-1)相關(guān)的疾病的方法,其包括向所述個(gè)體施用根據(jù)權(quán)利要求21所述的藥物組合物。

23.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療通過檢查點(diǎn)激酶-1(chk-1)介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。

24.一種試劑盒,其包含根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。


技術(shù)總結(jié)
本公開一般涉及用于治療與檢查點(diǎn)激酶(CHK)相關(guān)的病況的含氮五元雜環(huán)衍生物,特別地更具體地與CHK?1酶相關(guān),還公開了其使用方法、組合物和合成方法。

技術(shù)研發(fā)人員:劉漢蘭,馬晶晶,黃詠仁,蔡章,王曉暉,嚴(yán)知愚,P·M·可汗,D·潘帕提爾,B·普加拉,阮菊新
受保護(hù)的技術(shù)使用者:曙方醫(yī)藥
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/6
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