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一種吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽及應(yīng)用

文檔序號(hào):40554315發(fā)布日期:2025-01-03 11:14閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽,其特征在于,所述吲唑類(lèi)衍生物的結(jié)構(gòu)式如通式(i)所示,

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽,其特征在于,所述吲唑類(lèi)衍生物的結(jié)構(gòu)式如通式(i-1)、(i-2)、(i-3)或(i-4)所示,

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽,其特征在于,環(huán)a選自5至7元的環(huán)烷基、苯環(huán)與雜環(huán)基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽,其特征在于,環(huán)a選自環(huán)戊烷、環(huán)己烷、環(huán)庚烷、苯環(huán)與吡啶環(huán),所述吲唑類(lèi)衍生物的結(jié)構(gòu)式如通式(ii-1)、(ii-2)或(ii-3)所示,

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽,其特征在于,所述吲唑類(lèi)衍生物的結(jié)構(gòu)式如通式(iii-1)、(iii-2)、(iii-3)、(iii-4)、(iii-5)、(iii-6)或(iii-7)所示,

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽,其特征在于,所述吲唑類(lèi)衍生物為以下任意一個(gè)化合物:

7.權(quán)利要求6所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽的應(yīng)用,其特征在于,為以下任意一種:

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用,其特征在于,所述的疾病或病癥選自類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、過(guò)敏性氣道疾病、慢性阻塞性肺病、哮喘、支氣管炎、炎性腸病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮膚型紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、皮肌炎、自身免疫性肝疾病、舍格倫綜合征、多發(fā)性硬化癥、干眼病、i型糖尿病和與之相關(guān)的并發(fā)癥、特應(yīng)性濕疹、甲狀腺炎、接觸性皮炎、干燥綜合征和肌萎縮性側(cè)索硬化。

9.一種藥物,其特征在于,活性成分為權(quán)利要求6所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽。

10.權(quán)利要求1所述吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽的制備方法,其特征在于,反應(yīng)式為:

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法,其特征在于,通式(ia)的制備方法為:

12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法,其特征在于,通式(iv-1)的制備方法為:

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法,其特征在于,通式(iv-1)的制備方法為:


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種吲唑類(lèi)衍生物或其藥用鹽及應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了一類(lèi)新的吲唑類(lèi)衍生物,對(duì)ROCK激酶具有抑制功能,能夠作為ROCK激酶抑制劑,且其結(jié)構(gòu)類(lèi)型較為新穎,能夠作為多種疾病的潛在治療藥物,如炎性疾病、自身免疫性疾病、纖維化疾病、移植排斥、與IL?17、IL?21和/或IL?23過(guò)度分泌相關(guān)的疾病、眼部疾病、心腦血管疾病、腫瘤轉(zhuǎn)移、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、糖尿病腎病和皮膚病等。

技術(shù)研發(fā)人員:馬忠俊,丁婉婧,黃昀,毛楚儒,占帥
受保護(hù)的技術(shù)使用者:浙江大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/2
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