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蟲草素鹽及其制備方法與應(yīng)用

文檔序號(hào):40586030發(fā)布日期:2025-01-07 20:25閱讀:來源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種蟲草素鹽,其特征在于,所述鹽為核苷酸鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的蟲草素鹽,其特征在于,所述核苷酸鹽選自尿苷酸鹽、環(huán)磷腺苷酸鹽、胞苷酸鹽、腺苷酸鹽、鳥苷酸鹽、肌苷酸鹽、或黃苷酸鹽。

3.一種蟲草素鹽,其特征在于,所述鹽為天然產(chǎn)物有機(jī)酸鹽,所述天然產(chǎn)物有機(jī)酸鹽選自綠原酸鹽、咖啡酸鹽、唾液酸鹽、土槿皮乙酸鹽、甘草酸鹽、甘草次酸鹽、齊墩果酸鹽、熊果酸鹽、莽草酸鹽、丹酚酸鹽、奎寧酸鹽、去氧膽汁酸鹽、白樺酯酸鹽、藤黃酸鹽、或大黃酸鹽。

4.一種蟲草素鹽,其特征在于,所述鹽選自食品有機(jī)酸鹽、氨基酸鹽、維生素鹽、或無機(jī)酸鹽;所述鹽不包括鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、以及富馬酸鹽;

5.權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述蟲草素鹽的制備方法,其特征在于,所述方法包括將核苷酸、天然產(chǎn)物有機(jī)酸、食品有機(jī)酸、氨基酸、維生素和無機(jī)酸中的任意一種酸,和蟲草素溶于溶劑中,過濾,得到所述蟲草素鹽;

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法,其特征在于,所述核苷酸、天然產(chǎn)物有機(jī)酸、食品有機(jī)酸、氨基酸、維生素和無機(jī)酸中的任意一種,與蟲草素的的摩爾比為0.1~10:1,優(yōu)選為1-2:0.6-3,優(yōu)選為0.1-2:1,優(yōu)選為0.2:1、0.4:1、0.6:1、0.8:1、1:1、1.5:1、2:1、2.5:1、3:1、3.5:1、4:1、4.5:1、5:1、5.5:1、6:1、6.5:1、7:1、7.5:1、8:1、8.5:1、9:1、或9.5:1。

7.一種藥物組合物,其特征在于,包括a)權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述蟲草素鹽,和b)其他活性物質(zhì)和/或藥學(xué)上可接受的輔料。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述藥物組合物,其特征在于,所述其他活性物質(zhì)為免疫檢查點(diǎn)抑制劑;優(yōu)選地,所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑為pd-1和/或pd-l1;優(yōu)選地,所述蟲草素鹽和其他活性物質(zhì)的質(zhì)量比為2-4:1,優(yōu)選為3:1;優(yōu)選地,所述藥物組合物的劑型選自片劑、丸劑、膠囊、滴丸、糖漿、崩解劑、注射劑、緩釋劑、或試劑盒。

9.權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述蟲草素鹽或權(quán)利要求7或8所述藥物組合物在制備防治哺乳動(dòng)物中細(xì)胞功能性損傷發(fā)生變異的相關(guān)疾病產(chǎn)品中的應(yīng)用;優(yōu)選地,所述細(xì)胞功能性損傷發(fā)生變異的相關(guān)疾病為腫瘤。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述應(yīng)用,其特征在于,所述腫瘤包括肝癌、胃癌、小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、卵巢癌、甲狀腺癌、人神經(jīng)膠質(zhì)瘤、或前述幾種的組合。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了蟲草素鹽及其制備方法與應(yīng)用,所述蟲草素鹽包括蟲草素核苷酸鹽、蟲草素天然有機(jī)酸鹽、蟲草素氨基酸鹽、蟲草素維生素鹽和蟲草素?zé)o機(jī)酸鹽。本發(fā)明所提供的蟲草素的功能性鹽對(duì)于防治哺乳動(dòng)物中細(xì)胞功能性損傷發(fā)生變異的相關(guān)疾病具有良好的作用效果。對(duì)于母體藥物,蟲草素的功能性鹽有更好的溶解性,可以增加體內(nèi)生物利用度,使藥物在體內(nèi)藥效更好。

技術(shù)研發(fā)人員:沈濤,陳文蘇,應(yīng)漢杰,鄒逢霞,顏龍龍,尚言國(guó),莊偉,楊朋朋
受保護(hù)的技術(shù)使用者:南京工業(yè)大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/6
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