= 16. 4, 7. 2Hz, 2H), 4. 29 (d, J =7. 1Hz, 1H), 4. 22 (d, J = 7. 2Hz, 1H), I. 38 (t, J = 7. 2Hz, 3H), I. 24 (t, J = 7. 1Hz, 3H). 13C 匪R(151MHz, CDCl3) δ 164. 85, 164. 06, 161. 71，137. 25, 130. 34, 129. 07, 128. 29, 128. 10， 128. 06, 126. 42, 119. 17, 63. 83, 62. 64, 52. 62, 42. 72, 42. 68, 13. 77 ；ESI-HRMS: calcd. for C24H21F3N20 5+H 475. 1475，found 475. 1495.表明得到的 1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-1!1-呋 喃并[2, 3-c]吡唑衍生物具有結(jié)構(gòu)式5a所示的結(jié)構(gòu)。
[0040] 實施例2
[0041] 在試管中加入4-稀苯基三氟甲基吡挫啉酮（結(jié)構(gòu)式如3b) (0.1 g, 0. 3mmol)，溴 代丙二酸二乙酯（結(jié)構(gòu)式如 4) (22. 5 μ L，0. 3mmol)，三乙胺（41. 7 μ L，0. 3mmol)，ImL 二氯 甲烷。反應(yīng)混合物在25°C攪拌12小時，接著以石油醚和乙酸乙酯（石油醚與乙酸乙酯體 積比為8:1)的混合液為淋洗液進行柱層析得到結(jié)構(gòu)式如5b的1，4-二苯基-3-(三氟甲 基）-1Η-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物5b(0. 151g，產(chǎn)率99% )。
[0042] 反應(yīng)方程式如下：
[0043]
[0044] 將得到的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-1Η-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物5b的 結(jié)構(gòu)經(jīng)過核磁共振及高分辨質(zhì)譜進行鑒定，111匪1?(6001取，^(：13)6 7.88 - 7.73(111，1 H), 7. 44 (s, 1H), 7. 39 (t, J = 8. OHz, 2H), 7. 27 - 7. 15 (m, 4H), 4. 53 (s, 1H), 4. 33 (d, J = 7.2Hz，2H)，4.17(d，J = 7.1Hz, 2H), 1.25 (t，3H), 1.19 (t，3H). 13C 匪R (151MHz, CDCl3) δ 166. 5, 164. 6, 163. 7, 161. 3, 137. 0, 133. 7, 130. 5, 130.1 , 129. 2, 129. 0, 128. 4, 128. 3, 126. 5, 119. 1, 63. 9, 62. 7, 61. 4, 41. 5, 14. 0, 13. 6. ESI-HRMS: calcd. for C24H20F3C1N205+H 509. 1086, found509. 1135.表明得到的 I, 4-二苯基-3-(三氟甲基）-IH-呋喃并[2, 3-c] 吡唑衍生物具有結(jié)構(gòu)式5b所示的結(jié)構(gòu)。
[0045] 實施例3
[0046] 在試管中加入4-烯苯基三氟甲基吡唑啉酮（結(jié)構(gòu)式如3c) (0. 12g，0. 3mmol)，溴 代丙二酸二乙酯（結(jié)構(gòu)式如 4) (22. 5 μ L，0. 3mmol)，三乙胺（41. 7 μ L，0. 3mmol)，ImL 二氯 甲烷。反應(yīng)混合物在25°C攪拌10小時，接著以石油醚和乙酸乙酯（石油醚與乙酸乙酯體 積比為8:1)的混合液為淋洗液進行柱層析得到結(jié)構(gòu)式如5c的1，4-二苯基-3-(三氟甲 基）-1Η-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物5c(0. 160g，產(chǎn)率97% )。
[0047] 反應(yīng)方程式如下：
[0048]
[0049] 將得到的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-1Η-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍 生物5c的結(jié)構(gòu)經(jīng)過核磁共振及高分辨質(zhì)譜進行鑒定，1H NMR(600MHz，⑶Cl3) 57.71(d,J = 7. 9Hz, 2H) , 7. 30 (dd, J = 8. 0, 6. OHz , 4H) , 7. I 4 (dd, J = 15. 7, 8. 0Hz, 3H), 4. 43 (s, 1H), 4. 27 - 4. 19 (m, 4H), 4. 10 - 4. 00 (m, 1H), I. 23 (t, J = 7.2Hz，3H)，1.09(t，J = 7.2Hz，3H).13C 匪R(151MHz，CDC13)S163.7，161.5，137.1，134 .2, 131. 7, 129. 0, 128. 2, 126. 5, 119. I, 63. 9, 62. 7, 42. 5, 41. 7, 13. 7. ESI-HRMS: calcd. for C24H2(lF3BrN205+H 553. 0580, found 553.0618.表明得到的 I, 4-二苯基-3-(三氟甲 基）-IH-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物具有結(jié)構(gòu)式5c所示的結(jié)構(gòu)。
[0050] 實施例4
[0051] 在試管中加入4-烯苯基三氟甲基吡唑啉酮（結(jié)構(gòu)式如3d) (0.1 g, 0. 3mmol)，溴代 丙二酸二乙酯（結(jié)構(gòu)式如 4) (22. 5yL，0. 3mmol)，三乙胺（41.7yL，0. 3mmol)，lmL 二氯甲 烷。反應(yīng)混合物在25°C攪拌8小時，接著以石油醚和乙酸乙酯（石油醚與乙酸乙酯體積比為 8:1)的混合液為淋洗液進行柱層析得到結(jié)構(gòu)式如5d的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-IH-呋 喃并[2, 3-c]吡唑衍生物5d(0. 141g，產(chǎn)率96% )。
[0052] 反應(yīng)方程式如下：
[0053]
[0054] 將上述得到的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-IH-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生 物5d的結(jié)構(gòu)經(jīng)過核磁共振及高分辨質(zhì)譜進行鑒定，1H NMR (600MHz，⑶Cl3) δ 7. 83 (d，J =7. 8Hz, 2H), 7. 38(t, J = 8. 0Hz, 2H), 7. 25 (dd, J = 15. 4, 7. 7Hz, 3H), 7. 10 (d, J = 8. OHz, 2H), 4. 59 (s, 1H), 4. 37 - 4. 24 (m, 2H), 4. 21 - 4. 13 (m, 2H), 2. 30 (s, 3H), I. 33 (t, J =7.2Hz，3H)，1.20(t，J = 7.1Hz，3H).13C NMR(151MHz，CDC13)S164.1，161.7，138.0，1 37. 3, 130. 2, 129. 0, 128. 8, 126. 4, 119. I, 63. 7, 62. 5, 52. 7, 42. 8, 42. 8, 21. 2, 13. 8, 13. 7 ； ESI-HRMS:calcd. for C25H23F3N205+H 489. 1632, found 489. 1641.表明得到的 I, 4-二苯 基-3-(三氟甲基）-1Η-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物具有結(jié)構(gòu)式5d所示的結(jié)構(gòu)。
[0055] 實施例5
[0056] 在試管中加入4-稀苯基三氟甲基吡挫啉酮（結(jié)構(gòu)式如3e) (0. 15g，0. 3mmol)，溴 代丙二酸二乙酯（結(jié)構(gòu)式如 4) (22. 5 μ L，0. 3mmol)，三乙胺（41. 7 μ L，0. 3mmol)，ImL 二氯 甲烷。反應(yīng)混合物在25°C攪拌12小時，接著以石油醚和乙酸乙酯（石油醚與乙酸乙酯體 積比為8:1)的混合液為淋洗液進行柱層析得到結(jié)構(gòu)式如5e的1，4-二苯基-3-(三氟甲 基）-IH-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物5e (0. 148g，產(chǎn)率98 % )。
[0057] 反應(yīng)方程式如下：
[0058]
[0059] 將上述得到的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-1Η-呋喃并[2, 3-c]吡唑 衍生物5e的結(jié)構(gòu)經(jīng)過核磁共振及高分辨質(zhì)譜進行鑒定，1H NMR(600MHz，⑶Cl3) 5 7. 98 (d, J = 7. 6Hz, 1H), 7. 91(d, J = 8. 4Hz, 2H), 7. 44 (t, J = 8. 0Hz, 2H), 7. 32 (d, J =7. 7Hz, 1H), 7. 28 (d, J = 7. 4Hz, 1H), 7. 06 (t, J = 7. 6Hz, 1H), 6. 78 (d, J = 8. 3Hz, 1H),4. 41(dd, J = 11.3,7. 1Hz, 1H), 4. 27 (dd, J = 31. 8, 24. 7Hz, 1H), 3. 51 (s, 3H), I ? 41 (t, J = 7. 2Hz, 3H), I. 29 (t, J = 7. 2Hz, 3H). 13C NMR (151MHz, CDCl3) δ 166. 5, 164. 6, 163 .7, 161. 3, 137. 0, 133. 7, 130. 5, 130.1 , 129. 2, 129. 0, 128. 4, 128. 3, 126. 5, 119. I, 63. 9, 62. 7, 61. 4, 41. 5, 14. 0, 13. 6. ESI-HRMS: calcd. for C25H23F3N206+H 505. 1581, found 505. 1597. 表明得到的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-lH-呋喃并[2, 3-c]吡唑衍生物具有結(jié)構(gòu)式5e 所示的結(jié)構(gòu)。
[0060] 實施例6
[0061] 在試管中加入4-烯苯基三氟甲基吡唑啉酮（結(jié)構(gòu)式如3f) (0.1 g, 0. 3mmol)，溴代 丙二酸二乙酯（22. 5yL，0. 3mmol)，三乙胺（41.7yL，0. 3mmol)，lmL二氯甲烷。反應(yīng)混合 物在25°C攪拌12小時，接著以石油醚和乙酸乙酯（石油醚與乙酸乙酯體積比為8:1)的 混合液為淋洗液進行柱層析得到結(jié)構(gòu)式如5f的1，4-二苯基-3-(三氟甲基）-IH-呋喃并 [2, 3-c]吡唑衍生物 5f (0· 140g，產(chǎn)率 95% )。
[0062] 反應(yīng)方