實施例7 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入二(三苯基膦)二氯化鈀（0.01mmol， 7.0mg)、四氟硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5.8mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36.5 mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C攪拌反應(yīng)8小時后， 加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX3)，之后有機相用水和飽 和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1) 得白色固體產(chǎn)物4a(20mg，30%)。
[0015] 實施例8 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入三(二亞芐基丙酮)二鈀（0.01mmol, 9.2mg)、四氟硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5.8mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36.5 mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C攪拌反應(yīng)8小時后， 加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX3)，之后有機相用水和飽 和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1) 得白色固體產(chǎn)物4a(22mg，32%)。
[0016] 實施例9 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入四（三苯基膦）鈀（0.01mmol，11.6 mg)、四氟硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5.8mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36.5mg) 和碳酸鉀（0.4mmol, 55.2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C攪拌反應(yīng)8小時后，加 入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX3)，合并有機相，用水和飽和 食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1)得 白色固體產(chǎn)物4a(17mg，25%)。
[0017] 實施例10 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2.2mg)、四氟 硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5. 8mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36. 5mg)和碳酸鉀 (0.4 _〇1，55.2mg)。所得混合物在氧氣氣氛及120°C的溫度條件下攪拌反應(yīng)8小時后，加 入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX3)，合并有機相并用水和飽 和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1) 得白色固體產(chǎn)物4a(31mg，46%)。
[0018] 實施例11 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2.2mg)、四 氟硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5.8mg)、醋酸銀（0.2mmol, 33.4mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36. 5mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C 攪拌反應(yīng)8小時后，加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃取（6mLX3)，之 后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚 /乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(39mg，58%)。
[0019] 實施例12 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2.2mg)、四 氟硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5.8mg)、碳酸銀（0.2mmol, 55.2mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36. 5mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C 攪拌反應(yīng)8小時后，加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX3)，之 后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚 /乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(35mg，52%)。
[0020] 實施例13 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2.2mg)、四 氟硼酸三叔丁基膦（0.02mmol, 5.8mg)、醋酸銅（0.2mmol, 36.3mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36. 5mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C 攪拌反應(yīng)8小時后，加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX3)，之 后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚 /乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(49mg，72%)。
[0021] 實施例14 在25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0?2mmol, 44. 4mg)、2a(0?22mmol,16. 3 mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol,2.2 mg)、醋酸 銅（0.2mmol,36. 2 mg)、叔丁基異臆（3a,0? 44mmol,36. 5 mg)和碳酸鐘（0? 4mmol, 55. 2 mg)。所得混合物在空氣氣氛中于140°C攪拌反應(yīng)8小時后，加入10 mL飽和氯化銨溶 液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃?。?mLX 3)，之后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水 硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(49 mg, 72%)〇
[0022] 實施例15 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2.2mg)、醋酸 銅（0.2mmol, 36. 2mg)、叔丁基異臆（3a, 0? 44mmol, 36. 5mg)和碳酸鐘（0? 4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于100°C攪拌反應(yīng)8小時后，加入10mL飽和氯化銨溶 液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃取（6mLX3)，之后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水 硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(42 mg,62%) 〇
[0023] 實施例16 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0. 2mmol, 44. 4mg)、2a(0. 22mmol, 16. 3mg)及 1，4-二 氧六環(huán)（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2. 2mg)、醋酸銅（0.2mmol, 36.2mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36.5mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55.2mg)。所得 混合物在空氣氣氛中回流攪拌反應(yīng)8小時后，加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸 乙酯萃?。?mLX3)，之后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋 干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(38mg，56%)。
[0024] 實施例17 在 25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0? 2mmol, 44. 4mg)、2a(0? 22mmol, 16. 3mg)及甲苯 (1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01mmol, 2.2mg)、醋酸銅（0.2mmol, 36. 2 mg)、叔丁基異腈（3a, 0.44mmol, 36. 5mg)和碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物 在空氣氣氛中回流攪拌反應(yīng)8小時后，加入10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃 ?。?mLX3)，之后有機相用水和飽和食鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過 硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1)得白色固體產(chǎn)物4a(35mg，52%)。
[0025] 實施例18
按實施例1所述的方法，在25mL的反應(yīng)瓶中加入la(0.2mmol, 44. 4mg)、2b(0.22mmol, 30.0mg)及N，N-二甲基甲酰胺（1mL)，室溫攪拌1小時后，再加入醋酸鈀（0.01 mmol, 2. 2mg)、醋酸銅（0? 2mmol, 36. 2mg)、叔丁基異臆（3a, 0? 44mmol, 36. 5mg)和 碳酸鉀（0.4mmol, 55. 2mg)。所得混合物在空氣氣氛中于120°C攪拌反應(yīng)8小時后，加入 10mL飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃取（6mLX3)，之后有機相用水和飽和食 鹽水依次洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾，旋干，過硅膠柱分離(石油醚/乙酸乙酯=20/1)得 白色固體產(chǎn)物4a(35mg, 52%)。
[0026] 實施例19
按