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芳基連接甲硝唑-酰胺型尿素酶抑制劑及其合成和用圖_4

文檔序號:9641251閱讀:來源:國知局
. 98 ~2. 08 (s, 1H) 〇
[0121] 2-(5-(0-甲硝唑-2'-基)-2-甲氧基芐氧基)丙酰氧肟酸(41):
[0122] Mp 295 ~297°C ;EMS m/z :379[M+] NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7· 81 (s,1H),6· 70 (s,2H),6· 30 (s,1H),4· 73 (m,1H),4· 45 ~4· 60 (m,4H),3· 83 (s,3H), 3· 65 (s,1H),2· 51 ~2· 79 (m,5H),1· 98 ~2· 08 (s,1H)。
[0123] 2-(5-(0-甲硝唑-2'-基)-3-甲氧基芐氧基)丙酰氨基脲(42):
[0124] Mp269 ~271°C;E頂 S m/z :421[M+]NMR(400MHz,DMS0, δ ) :7· 87 ~8. 0(m,2H), 7· 81 (s,1H),6· 70 (s,2H),6· 30 (s,1H),5· 96 ~6· 03 (s,3H),4· 73 (m,1H),4· 45 ~4· 60 (m, 4Η),3· 83(s,3H),3· 65(s,1Η),2· 51 ~2· 79(m,5H)。2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-甲氧基 苯酚基)乙酰氨基硫脲(43):
[0125] Mp 282 ~284 °C ;EMS m/z :423[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7.87 ~8.0(m,2H),7.81(s,lH),5.93(s,3H),4.45 ~4.65(m,6H),3.83(s,3H),2.51(s, 3H),1. 98 ~2. 08(s,1H) 〇
[0126] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-甲氧基苯酚基)乙酰氨基胍(44):
[0127] Mp 296 ~298 °C ;EMS m/z :406[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7.87 ~8.0 (m,2H),7.81 (s,lH),5.93 (s,3H),4.45 ~4.65 (m,6H),4.21 ~4.35 (s,lH), 3. 83 (s,3H),2. 51 (s,3H),1. 98 ~2. 08 (s,1H)。
[0128] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-甲氧基苯硫基)乙酰氧肟酸(45):
[0129] Mp 241 ~243°C ;EMS m/z :381[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7.81(s,lH),6.23(s,2H),6.13(s,lH),4.45 ~4.60(m,4H),3.83 ~3.84(d,5H), 2.51(s,3H),1.98~2.08(s,lH)〇
[0130] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-甲氧基苯硫基)乙酰氨基脲(46):
[0131] Mp 249 ~250°C ;EMS m/z :423[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7.81(s,lH),6.23(s,2H),6.13(s,lH),5.96 ~6.03(s,3H),4.45 ~4.60(m,4H), 3. 83 (s,3H),3. 73 (s,2H),2. 51 (s,3H)。
[0132] 2-(5-(0-甲硝唑-2'-基)-3-甲氧基苯胺基)乙酰氨基硫脲(47):
[0133] Mp284 ~286 °C ;EIMS m/z :422[M+]NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7.87 ~8.0(m,2H),7.81(s,lH),5.69 ~5.71(m,3H),4.45 ~4.60(m,4H),3.97 ~ 4.03(s,lH),3.83(s,3H),3.77(s,2H),2.51(s,3H),1.98 ~2.08(s,lH)。2-(5-(0-甲硝 唑-2' -基)-4-甲氧基苯胺基)乙酰氨基胍(48):
[0134] Mp 257 ~259 °C ;EMS m/z :405[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7. 87 ~8. 0 (m,2H),7. 81 (s,1H),5. 69 ~5. 71 (m,3H),4. 45 ~4. 60 (m,4H),4. 21 ~4. 35 (s, 1H),3. 97 ~4. 03 (s,1H),3. 83 (s,3H),3. 77 (s,2H),2. 51 (s,3H),1. 98 ~2. 08 (s,1H)。
[0135] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-2-乙氧基芐氧基)丙酰氧肟酸(49):
[0136] Mp 262 ~263°C ;EMS m/z :393[M+] NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7· 81 (s,1H),6· 70 (s,2H),6· 3 (s,1H),4· 73 (s,1H),4· 45 ~4· 60 (m,4H),4· 09 (m,2H), 3· 65 (s,1H),2· 51 ~2· 79 (m,5H),1· 98 ~2· 08 (s,1H),1· 32 (t,3H)。
[0137] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-乙氧基芐氧基)丙酰氨基脲(50):
[0138] Mp 245 ~247°C ;EMS m/z :435[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7.81(s,lH),6.70(s,2H),6.3(s,lH),5.96 ~6.03(s,3H),4.73(s,lH),4.45 ~ 4· 60 (m,4H),4· 09 (m,2H),3· 65 (s,1H),2· 51 ~2· 79 (m,5H),1· 32 (t,3H)。
[0139] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-乙氧基苯酚基)乙酰氨基硫脲(51):
[0140] Mp 258 ~260 °C ;EMS m/z :437[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7.87 ~8.0(m,2H),7.81(s,lH),5.93(s,lH),4.45 ~4.65(m,6H),4.09(m,2H),2.51(s, 3H),1. 98 ~2. 08 (s,1H),1. 32 (t,3H) 〇
[0141] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-乙氧基苯酚基)乙酰氨基胍(52):
[0142] Mp 231 ~232 °C ;EMS m/z :420[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7.87 ~8.0(m,2H),7.81(s,lH),5.93(s,lH),4.45 ~4.65(m,6H),4.21 ~4.35(s,lH), 4. 09 (m,2H),2. 51 (s,3H),1. 98 ~2. 08 (s,1H),1. 32 (t,3H)。
[0143] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-乙氧基苯硫基)乙酰氧肟酸(53):
[0144] Mp 254 ~256°C ;EMS m/z :395[M+] NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7· 81 (s,1H),6· 23 (s,2H),6· 13 (s,1H),4· 45 ~4· 60 (m,4H),4· 09 (m,2H),3· 84 (s,2H), 2· 51 (s,3H),1· 98 ~2· 08 (s,1H),1· 32 (t,3H)。
[0145] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-乙氧基苯硫基)乙酰氨基脲(54):
[0146] Mp 272 ~274Γ ;EMS m/z :437[M+] NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7. 87 ~8. 0(m, 2H),7.81(s,lH),6.23(s,2H),6.13(s,lH),5.96 ~6.03(s,3H),4.45 ~4.60(m,4H), 4. 09 (m,2H),3. 84 (s,2H),2. 51 (s,3H),1. 32 (t,3H)。
[0147] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-3-乙氧基苯胺基)乙酰氨基硫脲(55):
[0148] Mp 264 ~266 °C ;EMS m/z :436[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7. 87 ~8. 0 (m,2H),7. 81 (s,1H),5. 69 ~5. 71 (m,3H),4. 45 ~4. 60 (m,4H),3. 96 ~4. 09 (m, 3H),3. 77 (s,2H),2. 51 (s,3H),1. 98 ~2. 08 (s,1H),1. 32 (t,3H)。
[0149] 2-(5-(0-甲硝唑-2' -基)-4-乙氧基苯胺基)乙酰氨基胍(56):
[0150] Mp 247 ~248 °C ;E頂S m/z :419[M+] ;1H NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1H), 7· 87 ~8· 0 (m,2H),7· 81 (s,1H),5· 69 ~5· 71 (m,3H),4· 45 ~4· 60 (m,4H),4· 21 ~4· 35 (s, 1Η),3· 96 ~4· 09 (m,3Η),3· 77 (s,2Η),2· 51 (s,3Η),1· 98 ~2· 08 (s,1Η),1· 32 (t,3Η)。
[0151] 2-(5-(0-甲硝唑-2'-基)-2-二甲氨基芐氧基)丙酰氧肟酸(57):
[0152] Mp 244 ~245°C ;EMS m/z :392[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7· 81 (s,1H),6· 48 (m,1H),6· 37 (m,1H),6· 24 (s,1H),4· 73 (m,1H),4· 45 ~4· 60 (m,4H), 3· 65 (s,1H),3· 06 (s,6H),2· 51 ~2· 79 (m,5H),1· 98 ~2· 08 (s,1H)。
[0153] 2-(5-(0-甲硝唑-2'-基)-3-二甲氨基芐氧基)丙酰氨基脲(58):
[0154] Mp 256 ~257°C ;EMS m/z :434[M+] NMR(400MHz,DMS0,δ ) :7· 87 ~8. 0(m, 2H),7· 81 (s,1H),6· 48 (m,1H),6· 37 (m,1H),6· 24 (s,1H),5· 96 ~6· 03 (s,3H),4· 73 (m,1H), 4. 45 ~4. 60 (m,4H),3. 65 (s,1H),3. 06 (s,6H),2. 51 ~2. 79 (m,5H)。
[0155] 2-(5-(0-甲硝唑-2'-基)-3-二甲氨基苯酚基)乙酰氨基硫脲(59):
[0156] Mp 288 ~290 °C ;EMS m/z :436[M+] JH NMR(400MHz,DMS0,δ ) :8. 56(s,1
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