[0325] 利用除了將實施例2記載的化合物（I-2A)合成法中的化合物（I_2a)變?yōu)榛衔?(I-4a)以外、與實施例2相同的方法合成化合物（I-4A)(收率為99% )。
[0326] <化合物（I-4B)的合成>
[0327] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1B)合成法中的化合物（I-1A)變?yōu)榛衔?(I-4A)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-4B)(收率為91% )。
[0328] <化合物（I-4C)的合成>
[0329] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(I-4B)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-4C)(收率為67% )。
[0330] 匪R(溶劑：CDC13) δ (ppm) : [Major Isomer] 1. 27 (d，3H)，1.45-1. 73 (m， 4H)，2. 10-2. 32 (m，4H)，2. 32-2. 45 (m，1H)，2. 48-2. 70 (m，1H)，2. 62 (s，4H)，2. 93 (t， 2H)，4. 15(dd，1H)，4. 25(dd，1H)，4. 29(t，2H)，5. 20(m，1H)，5. 85(dd，1H)，6. 13(dd， 1H)，6. 42 (dd，1H)，6. 95-7. 06 (m，2H)，7. 16-7. 25 (m，2H) [Minor Isomer] 1. 29 (d，3H)， 1. 45-1. 73 (m，4H)，2. 10-2. 32 (m，4H)，2. 32-2. 45 (m，1H)，2. 48-2. 70 (m，1H)，2. 62 (s，4H)， 2. 93(t，2H)，4. 13(dd，1H)，4. 22(dd，1H)，4. 29(t，2H)，5. 20(m，1H)，5. 84(dd，1H)，6. 11 (dd， 1H)，6. 41 (dd，1H)，6. 95-7. 06 (m，2H)，7. 16-7. 25 (m，2H)
[0331] 化合物（1-4)的純度為92%，因原料的（I_4a)所含雜質(zhì)（I_4b)產(chǎn)生的下述化合 物（I-4E)合計含6%。

[0334] 〈化合物（1-4)的合成〉
[0335] 利用除了將實施例1記載的化合物（1-1)合成法中的化合物（I-1C)變?yōu)榛衔?(I-4C)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（1-4)(收率為80% )。
[0336] iH-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) : [Major Isomer] 1. 27 (d，6H)，1. 56-1. 79 (m，8H)， 2. 22-2. 40 (m，8H)，2. 55-2. 75 (m，4H)，2. 62 (s，8H)，2. 94 (t，4H)，4. 15 (dd，2H)，4. 25 (dd， 2H), 4. 28 (t, 4H), 5. 20 (m, 2H) , 5. 86 (dd, 2H), 6. 13 (dd, 2H), 6. 43 (dd, 2H), 6. 99-7. 06 (m, 4H)，7. 20-7. 25 (m，4H)，7. 32 (s，2H) [Minor Isomer] 1. 29 (d，6H)，1. 56-1. 79 (m，8H)， 2· 22-2. 40 (m，8H)，2· 55-2. 75 (m，4H)，2· 62 (s，8H)，2· 94 (t，4H)，4· 12 (dd，2H)，4· 22 (dd， 2Η)，4· 28 (t，4Η)，5· 20 (m，2Η)，5· 84 (dd，2Η)，6· 11 (dd，2Η)，6· 41 (dd，2Η)，6· 99-7. 06 (m， 4Η)，7· 20-7. 25 (m，4Η)，7· 32 (s，2Η)
[0337] (實施例5)
[0338] 按照下述方案合成化合物（1-5)。
[0339]
[0340] <化合物（I-5A)的合成>
[0341] 利用除了將實施例2記載的化合物（I-2A)合成法中的化合物（I_2a)變?yōu)榛衔?(I-5a)以外、與實施例2相同的方法合成化合物（I-5A)。
[0342] <化合物（I-5B)的合成>
[0343] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1B)合成法中的化合物（I-1A)變?yōu)榛衔?(I-5A)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-5B)。
[0344] <化合物（I-5C)的合成>
[0345] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(I-5B)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-5C) (3個工序收率為45% )。
[0346] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 45-1. 72 (m，4H)，2· 10-2. 32(m，4H)， 2· 32-2. 45 (m，1H)，2· 48-2. 70 (m，1H)，2· 63 (m，4H)，2· 93 (t，2H)，3· 72 (m，4H)、4· 22-4. 35 (m， 4H)，4· 32(t，2H)、5· 84(dd，1H)，6· 16(dd，1H)，6· 44(dd，1H)，6· 95-7. 05 (m，2H)， 7. 16-7. 25(m，2H)
[0347] 〈化合物（1-5)的合成〉
[0348] 利用除了將實施例1記載的化合物（1-1)合成法中的化合物（I-1C)變?yōu)榛衔?(I-5C)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（1-5)(收率為88% )。
[0349] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 6 卜 1. 79(m，8H)，2. 25-2. 40 (m，8H)， 2· 55-2. 73(m，4H)，2· 61 (t，4H)，2· 62(t，4H)，2· 94(t，4H)，3· 72(m，8H)、4· 22-4. 33(m，8H)， 4. 33(t，4H)、5· 84(dd，2H)，6· 16(dd，2H)，6· 44(dd，2H)，6· 99-7. 06(m，4H)，7· 18-7. 26(m， 4H)，7· 32(s，2H)
[0350] (實施例6)
[0351] 按照下述方案合成化合物（1-6)。
[0353] <化合物（I-6A)的合成>
[0354] 將甲基丙烯酸2-羥基乙酯（I-6a)10g(86. lmmol)、N，N-二甲基乙酰胺50mL、吡 啶 15mL、二甘醇酸酐 11. 0g(94. 8mmol)、N, N-二甲基氨基P比啶 1. lg(8. 6mmol)、2, 6-二叔丁 基-4-甲基苯酚50mg混合，將內(nèi)溫加熱至50°C。攪拌12小時后，冷卻至室溫，加入1N鹽酸 水，進行分液。將收集的有機層用飽和鹽水洗滌后，用無水硫酸鈉進行干燥，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀 將溶劑除去，獲得作為透明油的化合物（I-6A) 14. 3g(278mmol)(收率為72% )。
[0355] <化合物（I-6B)的合成>
[0356] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1B)合成法中的化合物（I-1A)變?yōu)榛衔?(I-6A)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-6B)。
[0357] <化合物（I-6C)的合成>
[0358] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(I-6B)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-6C) (2個工序收率為58% )。
[0359] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 42-1. 75 (m，4H)，2· 10-2. 30(m，4H)， 2· 30-2. 48 (m，1H)，2· 48-2. 70 (m，1H)，2· 97 (t，2H)，4· 22 (s，2H)，4· 24 (s，2H)，4· 33-4. 45 (m， 6H)，5. 86 (dd，1H)，6. 13 (dd，1H)，6. 44 (dd，1H)，6. 98-7. 05 (m，2H)，7. 19-7. 25 (m，2H)
[0360] 〈化合物（1-6)的合成〉
[0361] 利用除了將實施例1記載的化合物（1-1)合成法中的化合物（I-1C)變?yōu)榛衔?(I-6C)以外、與實施例1相同的方法進行合成，之后使用氯仿-甲醇為溶劑、利用硅膠柱色 譜法進行精制，由此獲得化合物（1-6)(收率為40% )。
[0362] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 62-1. 78 (m，8H)，2. 23-2. 49 (m，8H)， 2· 49-2. 67 (m，4H)，2· 97 (t，4H)，4· 22 (s，4H)，4· 24 (s，4H)，4· 35-4. 44 (m，12H)，5· 87 (dd， 2Η)，6· 13 (dd，2Η)，6· 44 (dd，2Η)，7· 00-7. 05 (m，4Η)，7· 20-7. 25 (m，4Η)，7· 32 (s，2Η)
[0363] (實施例7)
[0364] 按照下述方案合成化合物（1-7)。
[0366] <化合物（I-7B)的合成>
[0367] 將 KARENZ M0I-EG(I-7A，昭和電工公司制）3. 9g(19. 5mmol)、2-(4_ 羥基苯基）乙 醇1. 5g(10. 9mmol)、N, N-二甲基乙酰胺2mL、氯仿10mL混合，將內(nèi)溫加熱至60°C。攪拌12 小時后，冷卻至室溫再攪拌12小時。接著，添加飽和碳酸氫鈉水?dāng)嚢?小時后，進行分液。將 收集的有機層用1N鹽酸水、飽和鹽水洗滌后，用無水硫酸鈉進行干燥，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將溶 劑除去，利用硅膠色譜法進行精制，由此獲得作為透明油的化合物（I-7B)3. lg(9. 19_〇1) (收率為85% )。
[0368] <化合物（I-7C)的合成>
[0369] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(I-7B)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-7C) (2個工序收率為45% )。
[0370] iH-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 42-1. 75(m，4H)，1. 95(s，3H)，2· 10-2. 30(m，4H)， 2· 30-2. 48 (m，1H)，2· 48-2. 70 (m，1H)，2· 92 (m，2H)，3· 37 (m，2H)，3· 56 (br t，2H)，3· 70 (br t，2H)，4. 20-4. 45 (m，4H)，5. 05 (br s，1H)，5. 58 (s，1H)，6. 13 (s，1H)，6. 98-7. 06 (m，2H)， 7. 18-7. 25(m，2H)
[0371] 〈化合物（1-7)的合成〉
[0372] 利用除了將實施例1記載的化合物（1-1)合成法中的化合物（I-1C)變?yōu)榛衔?(I-7C)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（1-7)(收率為69% )。
[0373] 匪R (溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 52-1. 78(m，8H)，1. 95(s，6H)，2. 25-2. 49(m， 8H)，2.55-2.72(m，4H)，2.93(br t，4H)，3.37 (m，4H)，3.56 (br t，4H)，3.70 (br t，4H)， 4.22-4.35(m，8H)，5.04(br s，2H)，5.58 (s，2H)，6.13 (s，2H)，7.01 (br d，4H)，7.23 (br d， 4H)，7. 32(s，2H)
[0374] (實施例8)
[0375] 按照下述方案合成化合物（1-9)。
[0376]
[0377] <化合物（I-9B)的合成>
[0378] 利用除了將實施例7記載的化合物（I-7B)合成法中的KARENZ M0I-EG(I-7A，昭和 電工公司制）變?yōu)镵ARENZ M0I(I-9A，昭和電工公司制）以外、與實施例1相同的方法合成 化合物（I-9B)。
[0379] <化合物（I-9C)的合成>
[0380] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(I-9B)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（I-9C) (2個工序收率為40% )。
[0381] iH-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 42-1. 75(m，4H)，1. 95(s，3H)，2· 10-2. 30(m，4H)， 2· 30-2. 48 (m，1H)，2· 48-2. 70 (m，1H)，2· 92 (m，2H)，3· 49 (m，2H)，4· 10-4. 35 (m，4H)，4· 90 (br s，1H)，5. 58 (s，1H)，6. 13 (s，1H)，6. 98-7. 06 (m，2H)，7. 18-7. 25 (m，2H)
[0382] 〈化合物（1-9)的合成〉
[0383] 利用除了將實施例1記載的化合物（1-1)合成法中的化合物（I-1C)變?yōu)榛衔?(I-9C)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（1-9)(收率為66% )。
[0384] 匪R (溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 52-1. 78(m，8H)，1. 95(s，6H)，2. 25-2. 49(m， 8H)，2· 55-2. 72 (m，4H)，2· 92 (br t，4H)，3· 49 (m，4H)，4· 10-4. 35 (m，8H)，4· 91 (br s，2H)， 5. 60 (s，2H)，6. 13 (s，2H)，，6. 95-7. 05 (m，4H)，7. 17-7. 26 (m，4H)，7. 32 (s，2H)
[0385] (實施例9)
[0386] 按照下述方案合成化合物（1-14)。
[0388] 〈化合物（I-14B)的合成〉
[0389] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1B)合成法中的化合物（1-1)變?yōu)?0-^ 碳烯酸（I-14A)以外、與實施例1相同的方法合成（I-14B)。
[0390] 〈化合物（I-14C)的合成〉
[0391] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(I-14B)以外、與實施例1相同的方法合成（I-14C) (2個工序收率為60% )。
[0392] i-NMR (溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 20-1. 45 (m，10H)，1. 45-1. 80 (m，6H)， 2· 00-2. 10 (m，2H)，2· 10-2. 25 (m，4H)，2· 25-2. 45 (m，3H)，2· 45-2. 70 (m，1H)，2· 94 (t，2H)， 4. 25 (t，2H)，4. 88-5. 07 (m，2H)，5. 71-5. 90 (m，1H)，6. 96-7. 05 (m，2H)，7. 18-7. 26 (m，2H)
[0393] <化合物（1-14)的合成>
[0394] 利用除了將實施例1記載的化合物（1-1)合成法中的化合物（I-1C)變?yōu)榛衔?(I-14C)以外、與實施例1相同的方法合成（1-14)(收率為91% )。
[0395] i-NMR (溶齊lj :CDC13) δ (ppm) : 1. 20-1. 45 (m，20H)，1. 50-1. 60 (m， 4H) 1· 60-1. 80 (m，8H)，2· 00-2. 10 (m，4H)，2· 20-2. 45 (m，12H)，2· 65-2. 80 (m，4H)，2· 93 (t， 4H)，4· 25 (t，4H)，4· 88-5. 05 (m，4H)，5· 70-5. 90 (m，2H)，6· 95-7. 05 (m，4H)，7· 17-7. 26 (m， 4H)，7· 32(s，2H)
[0396] (實施例 10)
[0397] 按照下述方案合成化合物（1-15)。
[0399] 將化合物（1-14) 120mg(0. 106mmol)、3_ 氯過苯甲酸（含 30wt%水分）56. 4mg、二 氯甲烷lmL混合，在室溫下攪拌4小時。之后，添加水進行分液。將收集的有機層用飽和硫代 硫酸鈉水溶液、飽和碳酸氫鈉水、飽和鹽水洗滌后，用無水硫酸鈉進行干燥。將硫酸鈉濾出， 用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將溶劑除去，使用乙酸乙酯及甲醇進行重結(jié)晶，獲得化合物（I-15)80mg(收 率為65% )。
[0400] i-NMR (溶劑：CDC13) δ (ppm) : 1. 20-1. 80 (m，36H)，2. 20-2. 45 (m，12H)， 2· 45 (m，2H) 2· 55-2. 75 (m，4H)，2· 75 (m，2H) 2· 85-3. 00 (m，2H)，2· 93 (t，4H)，4· 27 (t，4H)， 6· 95-7. 05 (m，4H)，7· 17-7. 26 (m，4H)，7· 32 (s，2H)
[0401] (實施例 11)
[0402] 按照下述方案合成化合物（11-8)。
[0403]
[0404] 〈化合物（II-8B)的合成〉
[0405] 將化合物（II-8A)20g(131mmol)和N，N-二甲基乙酰胺80mL，冷卻至0°C。在混合 物中滴加亞硫酰氯19. 2mL(263mmol)，注意內(nèi)溫不要升高至5°C以上。在5°C下攪拌1小時 后，滴加丙烯酸4-羥基丁酯18. 2mL(131mmol)。之后，室溫下攪拌12小時后，添加水200mL 進行分液。將收集的有機層用IN鹽酸水、飽和碳酸氫鈉水、飽和鹽水洗滌后，用無水硫酸鈉 進行干燥。將硫酸鈉濾出，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將溶劑除去，利用硅膠色譜法進行精制，由此獲得 作為透明油的化合物（Π -8Β)23· 9g(96mmol)(收率為73% )。
[0406] <化合物（II-8C)的合成〉
[0407] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（I-1B)變?yōu)榛衔?(II-8B)以外、與實施例1相同的方法合成（II-8C)(收率為57% )。
[0408] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 40-1. 90 (m，8H)，2· 10-2. 30(m，4H)， 2· 30-2. 45 (m，1H)，2· 45-2. 60 (m，1H)，3· 62 (s，2H)，4· 08-4. 22 (m，4H)，5· 83 (dd，1H)， 6. 13 (dd，1H)，6. 41 (dd，1H)，6. 97-7. 07 (m，2H)，7. 27-7. 34 (m，2H)
[0409] <化合物（I1-8)的合成>
[0410] 將化合物（II-8C)536mg(l. 24mmol)、化合物（I-D) 150mg(0. 60mmol)和四氫呋喃 5mL混合，在室溫下進行攪拌。在混合物中添加 N, N-二甲基氨基R比啶7. 5mg(0. 06mmol)、 l-(3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽350mg(l. 83mmol)，室溫下攪拌5小時。 之后，添加乙酸乙酯20mL和水20mL進行分液，將收集的有機層用1N鹽酸水、飽和碳酸氫鈉 水、飽和鹽水洗滌后，用無水硫酸鈉進行干燥。將硫酸鈉濾出，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將溶劑除去，利 用硅膠色譜法進行精制，由此獲得化合物（II-8)257mg(0. 24mmol)(收率為40% )。
[0411] i-NMR (溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 62-1. 80 (m，16H)，2. 25-2. 40 (m，8H)， 2· 55-2. 75 (m，4H)，3· 62 (s，4H)，4· 10-4. 20 (m，8H)，5· 83 (dd，2H)，6· 12 (dd，2H)，6· 41 (dd， 2H)，7· 02-7. 08 (m，4H)，7· 28-7. 33 (m，4H)，7· 32 (s，2H)
[0412] (實施例 12)
[0413] 按照下述方案合成化合物（II-9)。
[0415] <化合物（ΙΙ-9Β)的合成>
[0416] 利用除了將實施例11記載的化合物（ΙΙ-8Β)合成法中的丙烯酸4-羥基丁酯變?yōu)?丙烯酸2-羥基乙酯以外、與實施例11相同的方法合成化合物（ΙΙ-9Β)(收率為69% )。
[0417] <化合物（II-9C)的合成〉
[0418] 利用除了將實施例1記載的化合物（I-1C)合成法中的化合物（Ι-1Β)變?yōu)榛衔?(ΙΙ-9Β)以外、與實施例1相同的方法合成化合物（II-9C)(收率為59% )。
[0419] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 40-1. 74 (m，4H)，2· 10-2. 30(m，4H)， 2· 30-2. 45 (m，1H)，2· 45-2. 60 (m，1H)，3· 64 (s，2H)，4· 36 (m，4H)，5· 86 (dd，1H)，6· 13 (dd， 1H)，6. 41 (dd，1H)，6. 95-7. 05 (m，2H)，7. 27-7. 34 (m，2H)
[0420] <化合物（I1-9)的合成>
[0421] 將化合物（II-9C)500mg(l· 24mmol)、化合物（I-D) 150mg(0. 60mmol)和四氫呋喃 5mL混合，在室溫下進行攪拌。在混合物中添加 N, N-二甲基氨基R比啶7. 5mg(0. 06mmol)、 l-(3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽350mg(l. 83mmol)，室溫下攪拌5小時。 之后，添加乙酸乙酯20mL和水20mL進行分液，將收集的有機層用1N鹽酸水、飽和碳酸氫鈉 水、飽和鹽水洗滌后，用無水硫酸鈉進行干燥。將硫酸鈉濾出，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將溶劑除去，利 用硅膠色譜法進行精制，由此獲得化合物（II-9)270mg(0. 26mmol)(收率為44% )。
[0422] W-NMR(溶劑：CDC13) δ (ppm) :1· 62-1. 77 (m，8H)，2. 25-2. 40 (m，8H)， 2· 56-2. 73 (m，4H)，3· 65 (s，4H)，4· 32-4. 40 (m，8H)，5· 86 (dd，2H)，6· 12 (dd，2H)，6· 41 (dd， 2Η)，7· 02-7. 08 (m，4Η)，7· 28-7. 33 (m，4Η)，7· 32 (s，2Η)
[0423] (實施例 13)
[0424] 按照下述方案合成化合物（III-3)。
[0425]
[0426] <化合物（III_3Db)的合成>
[0427] 化合物（III_3Db)的合成利用"Journal of Organic Chemistry"(2004) ;69 (6); p.2164-2177.所記載的方法進行。
[0428] <化合物（III-3D)的合成>
[0429] 將化合物（III_3Db) 5. 0g(15. 3mmol)、氰基乙酸甲酯 1. 66g(16. 80mmol)和異丙醇 25mL混合，在