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一種總蟾毒內(nèi)脂plga納米微球凍干制劑及其制備方法_2

文檔序號(hào):9426107閱讀:來源:國(guó)知局
分散相緩慢注入1ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0031]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為168.5nm,包封率為89.8%。
[0032]實(shí)施例2總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0033]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、20mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比75:25)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:2)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0034]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為179.3nm,包封率為80.7%。
[0035]實(shí)施例3總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0036]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、20mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比75:25)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比2:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0037]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為185.3nm,包封率為85.20Z0o
[0038]實(shí)施例4總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0039]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、20mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比50:50)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0040]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為201.8nm,包封率為66.5%。
[0041]實(shí)施例5總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0042]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、20mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比25:75)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0043]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為201.8nm,包封率為59.7%。
[0044]實(shí)施例6總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0045]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、15mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比75:25)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0046]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為170.8nm,包封率為59.5%。
[0047]實(shí)施例7總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0048]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、20mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量30000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比75:25)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0049]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為175.9nm,包封率為63.8%。
[0050]實(shí)施例8總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0051]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、1mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比75:25) UOmgPLGA (高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:羥基乙酸單體的摩爾比50:50)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0052]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為173.3nm,包封率為72.9%。
[0053]實(shí)施例9總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0054]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、1mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比75:25) UOmgPLGA (高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:羥基乙酸單體的摩爾比25:75)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h,使有機(jī)溶劑充分揮發(fā)后,冰浴條件下攪拌得納米微球溶液,1000rpm離心處理,即得總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球。
[0055]由此方法制備的總蟾毒內(nèi)脂PLGA納米微球在電鏡下觀察結(jié)果為大小均勻,外形圓整,表面光滑。測(cè)得微球的粒徑為180.9nm,包封率為66.5%。
[0056]實(shí)施例10總蟾毒內(nèi)酯PLGA納米微球的制備
[0057]將2mg總蟾毒內(nèi)酯、1mgPLGA(高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:輕基乙酸單體的摩爾比50:50) UOmgPLGA (高分子聚合物PLGA分子量40000,其乳酸:羥基乙酸單體的摩爾比25:75)溶于2mL 二氯甲烷和乙酸乙酯(體積比1:1)混合溶液中,作為分散相(油相),F(xiàn)68水溶液為連續(xù)相(水相),在800rpm室溫?cái)嚢柘聦⒎稚⑾嗑徛⑷?ml連續(xù)相中,形成0/W乳劑,隨即轉(zhuǎn)移至磁力攪拌器上100rpm攪拌,繼續(xù)攪拌4h
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