技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種依魯替尼中間體4-氨基-3-(4-苯氧基)苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(Ⅰ)的制備方法。該方法是以4-苯氧基苯甲醛為起始原料，與丙二腈脫水縮合生成2-氰基-3-(4-苯氧基)苯基丙烯腈(Ⅱ)，再與水合肼環(huán)化得到5-氨基-3-(4-苯氧基)苯基-4-氰基-2,3-二氫吡唑(Ⅲ)，化合物Ⅲ經(jīng)甲酰胺縮合再氧化得到4-氨基-3-(4-苯氧基)苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(Ⅰ)；或者先氧化再和甲酰胺縮合得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明所用原料價(jià)廉易得，采用“一鍋法”，反應(yīng)條件平和易于操作，工藝安全環(huán)保，并且反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)品純度高、成本低，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：戚聿新;李新發(fā);鞠立柱;張明峰;蔡傳文
受保護(hù)的技術(shù)使用者：新發(fā)藥業(yè)有限公司
文檔號(hào)碼：201510688729
技術(shù)研發(fā)日：2015.10.21
技術(shù)公布日：2017.05.03