技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽。發(fā)現(xiàn)式(I)化合物結(jié)合溴結(jié)構(gòu)域和/或含溴結(jié)構(gòu)域蛋白(例如,溴和額外末端(BET)蛋白)。還提供了所述化合物和藥物組合物在抑制溴結(jié)構(gòu)域和/或含溴結(jié)構(gòu)域蛋白的活性(例如,升高的活性)以及用于在受試者中治療和/或預防與溴結(jié)構(gòu)域或含溴結(jié)構(gòu)域蛋白有關(guān)的疾病(例如,增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纖維化疾病、神經(jīng)性疾病、代謝疾病、內(nèi)分泌疾病和輻射中毒)的方法、用途和試劑盒。所述化合物、藥物組合物和試劑盒還可用于男性避孕。
技術(shù)研發(fā)人員:J.E.布拉德納;D.巴克利
受保護的技術(shù)使用者:達納-法伯癌癥研究所股份有限公司
文檔號碼:201580052899
技術(shù)研發(fā)日:2015.08.07
技術(shù)公布日:2017.05.24