技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了恩替卡韋中間體的制備方法，制備方法包括以下步驟：1)式V所示的化合物在吡啶存在下與三甲基氯硅烷反應(yīng)得到式IV所示的化合物；2)將式IV所示的化合物與1,2?乙二硫醇反應(yīng)在三氟化硼乙醚絡(luò)合物存在下反應(yīng)得到式III所示的化合物；3)將式III所示的化合物與(三甲基硅基)甲基氯化鎂在氯化亞銅催化下反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束氯化銨處理反應(yīng)液得到式II所示的化合物；4)式II所示的化合物在醇鈉的醇溶液中攪拌反應(yīng)得到如式I所示的恩替卡韋中間體。本發(fā)明的方法為制備例如恩替卡韋中間體(式I所示的化合物及其類似物)收率高以及反應(yīng)易于處理，適合工業(yè)化擴(kuò)大化生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：陳令浩
受保護(hù)的技術(shù)使用者：青島辰達(dá)生物科技有限公司
文檔號(hào)碼：201611038926
技術(shù)研發(fā)日：2016.11.12
技術(shù)公布日：2017.05.31