技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種法匹拉韋的合成方法，3?氨基吡嗪?2?羧酸與醇發(fā)生酯化反應(yīng)、溴化反應(yīng)、重氮化反應(yīng)、氨解反應(yīng)、氯代?脫水反應(yīng)以及一鍋串聯(lián)的芳環(huán)氟代反應(yīng)、氰基水解反應(yīng)和芳環(huán)羥基取代反應(yīng)，隨后再經(jīng)純化處理，制得法匹拉韋。該方法以3?氨基?2?羧基吡嗪為原料，經(jīng)8步反應(yīng)合成法匹拉韋，總收率為26％。本發(fā)明中關(guān)鍵中間體3、6采用重結(jié)晶法純化，避免了文獻中柱層析分離；最后3步反應(yīng)采用一鍋法完成，簡化了操作。該合成方法提高了收率，成本較低且綠色經(jīng)濟，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：劉豐良;李翠欽
受保護的技術(shù)使用者：中南大學(xué)
文檔號碼：201710195236
技術(shù)研發(fā)日：2017.03.28
技術(shù)公布日：2017.06.20