選自苯基、印彳兩基、四氣奈基、異色彳兩基、苯并^氧雜環(huán)戊條基 (benzodioxolyl)、吡啶基、吡唑基、咪唑基和三唑基，并被0-3個(gè)選自氰基、鹵素、烷基、烯 基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、N(R 16) (R17)和烷基C0的取代基取代；
[0039] R16選自氣、烷基、環(huán)烷基、烷基幾基和烷氧基幾基；
[0040] R17為氫或烷基；
[0041] 或R16和R 17與它們所連接的氮一起為氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或 嗎啉基，并被0-2個(gè)選自烷基、烷基羰基和烷氧基羰基的取代基取代；
[0042] Ar3選自苯基、茚滿基、芴基、聯(lián)苯基、三聯(lián)苯基、吡啶基、吡唑基、異噁唑基、咪唑 基、噻唑基、三唑基、苯并噁唑基、吲哚啉基和二苯并呋喃基，并被0-3個(gè)選自氰基、鹵素、烷 基、烯基、鹵代烷基、環(huán)烷基、（C0 2R13)烷基、（C02R13)烯基、（C0N(R 16) (R17))烷基、苯基、羥基、 烷氧基、鹵代烷氧基、烷基羰基、C02R13、C0N(R 16) (R17)和PhCONHSOj^取代基取代；
[0043] 或Ar3為被1個(gè)選自芐基、四唑基氧基、噻唑基、苯基吡唑基、甲基噁二唑基、噻二 唑基、三唑基、甲基三唑基、四唑基、吡啶基和二甲氧基嘧啶基的取代基取代的苯基；和
[0044] R6為烷基或環(huán)烷基；
[0045] R7為烷基或環(huán)烷基；
[0046] R8為烷基或環(huán)烷基；
[0047] 或R7和R 8可通過碳、氧、氮或硫原子連接以形成環(huán)；
[0048] 或R6、R7和R 8可通過碳、氧、氮或硫原子連接以形成二環(huán)；
[0049] 或R5和R 6可通過碳、氧、氮或硫原子連接以形成環(huán)；
[0050] 或R5、R6和R 7可通過碳、氧、氮或硫原子連接以形成二環(huán)或三環(huán)；
[0051] 或R5、R6、R7和R 8可通過碳、氧、氮或硫原子連接以形成三環(huán)或四環(huán)。
[0052] 本發(fā)明也涉及包含式I化合物（包括其藥學(xué)上可接受的鹽）和藥學(xué)上可接受的載 體的藥物組合物。
[0053] 此外，本發(fā)明提供一種或多種治療丙型肝炎感染的方法，其包括向患者給予治療 有效量的式I化合物。
[0054] 作為本發(fā)明的部分，也提供一種或多種制備式I化合物的方法。
[0055] 本發(fā)明涉及這些以及下文中描述的其它重要目的。
【具體實(shí)施方式】
[0056] 除非在本申請(qǐng)的其它地方另有明確闡述，這些術(shù)語具有以下含義。"H"是指氫，包 括其同位素，諸如氘。"鹵素"表示氟、氯、溴或碘。"烷基"表示由1-6個(gè)碳構(gòu)成的直鏈或 支鏈烷基基團(tuán)。"烯基"表示具有至少一個(gè)雙鍵的由2-6個(gè)碳構(gòu)成的直鏈或支鏈烷基基團(tuán)。 "環(huán)烷基"表示由3-8個(gè)碳構(gòu)成的單環(huán)系統(tǒng)。"亞烷基"表示直鏈或支鏈二價(jià)烷基基團(tuán)。"亞 烯基"表示具有至少一個(gè)雙鍵的直鏈或支鏈二價(jià)烷基基團(tuán)。"亞環(huán)烷基"表示由3-7個(gè)碳構(gòu) 成的二價(jià)環(huán)燒徑部分并包括偕二價(jià)（gem-divalency)(例如1，1-環(huán)丙二基）以及非偕二價(jià) (例如，1，4_環(huán)己二基）。"亞烯烷基（Alkylidinyl)"表示二價(jià)烯烴取代基，其中二價(jià)出現(xiàn) 于烯烴的同一個(gè)碳上。具有取代的烷基部分的"羥基烷基"、"烷氧基"和其它術(shù)語包括烷基 部分由1-6個(gè)碳原子構(gòu)成的直鏈和支鏈異構(gòu)體。"鹵代烷基"和"鹵代烷氧基"包括從單鹵 代取代的烷基至全鹵代取代的烷基的所有鹵代異構(gòu)體。"芳基"包括碳環(huán)和雜環(huán)芳香族取代 基。亞苯基為二價(jià)苯環(huán)。"1，4-亞苯基"表示相對(duì)于二價(jià)部分的區(qū)域化學(xué)的1，4-苯二基。 帶括號(hào)的和帶多層括號(hào)的術(shù)語意圖為本領(lǐng)域技術(shù)人員闡明鍵合關(guān)系。例如，諸如（(R)烷 基）的術(shù)語表示被取代基R進(jìn)一步取代的烷基取代基。
[0057] 除非另有指明，上述取代基可以在任何合適的附著點(diǎn)連接。然而，正如本領(lǐng)域技術(shù) 人員所理解的那樣，應(yīng)當(dāng)理解本發(fā)明所涵蓋的化合物為化學(xué)上穩(wěn)定的那些。此外，本公開所 涵蓋的化合物為適合地穩(wěn)定的用作藥劑的那些。
[0058] 本發(fā)明包括該化合物所有藥學(xué)上可接受的鹽形式。藥學(xué)上可接受的鹽為其中抗 衡離子并不顯著地對(duì)化合物的生理活性或毒性做出貢獻(xiàn)且由此起藥理學(xué)上等價(jià)物作用的 那些。這些鹽可以根據(jù)常規(guī)有機(jī)技術(shù)采用可商購的試劑來制備。一些陰離子鹽形式包括 乙酸鹽、醋硬脂酸鹽、苯磺酸鹽、溴化物、樟腦磺酸鹽、氯化物、檸檬酸鹽、延胡索酸鹽、葡 萄糖醛酸鹽（glucouronate)、氫溴酸鹽、氫氯酸鹽、氫碘酸鹽、碘化物、乳酸鹽、馬來酸鹽、 甲磺酸鹽、硝酸鹽、撲酸鹽、磷酸鹽、琥珀酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、甲苯磺酸鹽和昔萘酸鹽 (xinofoate)。一些陽離子鹽形式包括按鹽、錯(cuò)鹽、N, N-二芐基乙二胺鹽（benzathine)、祕(mì) 鹽、鈣鹽、膽堿鹽、二乙胺鹽、二乙醇胺鹽、鋰鹽、鎂鹽、葡甲胺鹽、4-苯基環(huán)己胺鹽、哌嗪鹽、 鉀鹽、鈉鹽、氨丁三醇鹽（tromethamine)和鋅鹽。
[0059] 本發(fā)明的一些化合物具有不對(duì)稱碳原子（參見例如下述結(jié)構(gòu)）。本發(fā)明包括所 有立體異構(gòu)體形式，包括對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體以及立體異構(gòu)體諸如外消旋體的混合 物。一些立體異構(gòu)體可以使用本領(lǐng)域已知的方法來制備。所述化合物和相關(guān)的中間體的立 體異構(gòu)體混合物可以根據(jù)本領(lǐng)域通常已知的方法分離成單個(gè)異構(gòu)體。在下述方案和表格中 的分子結(jié)構(gòu)的描述中所使用的楔形線（wedges)或虛線（hashes)僅意圖表示相對(duì)的立體化 學(xué)，而不應(yīng)被解釋為暗示絕對(duì)立體化學(xué)指定。
[0060] 本發(fā)明意圖包括在本化合物中所出現(xiàn)的原子的所有同位素。同位素包括具有相同 的原子序數(shù)但不同的質(zhì)量數(shù)的那些原子。作為一般性的實(shí)例而不是限制，氫的同位素包括 氘和氚。碳的同位素包括 13c和14c。同位素標(biāo)記的本發(fā)明的化合物通?？梢酝ㄟ^本領(lǐng)域技 術(shù)人員已知的常規(guī)技術(shù)或通過類似于本申請(qǐng)所描述的那些的方法，使用合適的同位素標(biāo)記 的試劑來代替以其它方式采用的非標(biāo)記的試劑來制備。這樣的化合物可具有多種潛在的用 途，例如在生物學(xué)活性的確定中作為標(biāo)準(zhǔn)和試劑。在穩(wěn)定同位素的情況下，這樣的化合物可 具有有利地修飾生物學(xué)、藥理學(xué)或者藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的潛質(zhì)。
[0061] 如上所述，本發(fā)明涉及式I化合物，包括其藥學(xué)上可接受的鹽：
[0063] 其中
[0064] a、b 和 c 為氮；
[0065] 或a和b為氮，而c為-CH ;
[0066] 或b和c為氮，而a為-CH ;
[0067] 或a和c為氮，而b為-CH ;
[0068] R1選自烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、羥基環(huán)烷基、烷氧基環(huán)燒 基、鹵代環(huán)烷基、環(huán)烯基、茚滿基、烷基羰基和芐基，其中所述芐基部分被0-3個(gè)選自鹵素、 烷基、環(huán)烷基、條基、炔基、羥基、氛基、鹵代烷基、烷氧基和鹵代烷氧基的取代基取代；
[0069] R2選自烷基、環(huán)烷基、（(Ar 〇烷基、（Ar1)環(huán)烷基、（(Ar1)環(huán)烷基）烷基、（(Ar1)燒 基）環(huán)烷基和（（(Ar 1)烷基）環(huán)烷基）烷基；
[0070] Ar1為被〇-3個(gè)選自鹵素、羥基、氛基、烷基、環(huán)烷基、條基、炔基、鹵代烷基、烷氧基 和鹵代烷氧基的取代基取代的苯基；
[0071] R3為氫、烷基或環(huán)烷基；
[0072] R4選自氣、鹵素、烷基、烷氧基、烷基氣基和烷基硫基；
[0073] 或R2和R 4可通過碳、氧、氮或硫原子連接以形成環(huán)；
[0074] X 選自 0、NR11、CONR11、NRnNR12和 CONR nNR12;
[0075] R11選自氣、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、羥基環(huán)烷基、烷氧基 環(huán)烷基、鹵代環(huán)烷基、環(huán)烯基、茚滿基、烷基羰基和芐基，其中所述芐基部分被0-3個(gè)選自鹵 素、烷基、鹵代烷基、烷氧基和鹵代烷氧基的取代基取代；
[0076] R12選自氣、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、羥基環(huán)烷基、烷氧基 環(huán)烷基、鹵代環(huán)烷基、環(huán)烯基、茚滿基、烷基羰基和芐基，其中所述芐基部分被0-3個(gè)選自鹵 素、烷基、鹵代烷基、烷氧基和鹵代烷氧基的取代基取代；
[0077] R5選自烷基、環(huán)烷基、（環(huán)烷基）烷基、（烷基）環(huán)烷基、（（烷基））環(huán)烷基）烷基、 橋^?環(huán)烷基、桐合^環(huán)烷基和螺^環(huán)烷基，并被〇 _4個(gè)選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、羥基烷基、 烷氧基烷基、羥基、烷氧基、芐氧基、C02R 13、C0N(R14) (R15)、N(R14) (R15)、四氫呋喃基、四氫吡喃 基和Ar2的取代基取代；
[0078] 或R5為氫、N-烷氧基羰基哌啶基、哌啶酮基或Ar 3;
[0079] R13選自氣、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、（（羥基烷基）烷氧基）烷氧基和（（燒氧 基）烷氧基）烷氧基；
[0080] R14選自氣、烷基、環(huán)烷基、烷基幾基和烷氧基幾基；
[0081] R15為氫或烷基；
[0082] 或R14和R 15與它們所連接的氮一起為氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或 嗎啉基，并被0-2個(gè)選自烷基、烷基羰基和烷氧基羰基的取代基取代；
[0083] Ar2選自苯基、茚滿基、四氫萘基、異色滿基、苯并二氧雜環(huán)戊烯基、吡啶基、吡唑 基、咪唑基和三唑基，并被0-3個(gè)選自氰基、鹵素、烷基、烯基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧 基、N(R16) (R17)和烷基C0的取代基取代；
[0084] R16選自氣、烷基、環(huán)烷基、烷基幾基和烷氧基幾基；
[0085] R17為氫或烷基；
[0086] 或R16和R 17與它們所連接的氮一起為氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或 嗎啉基，并被0-2個(gè)選自烷基、烷基羰基和烷氧基羰基的取代基取代；
[0087] Ar3選自苯基、茚滿基、芴基、聯(lián)苯基、三聯(lián)苯基、吡啶基、吡唑基、異噁唑基、咪唑 基、噻唑基、三唑基、苯并噁唑基、吲哚啉基和二苯并呋喃基，并被0-3個(gè)選自氰基、鹵素、烷 基、烯基、鹵代烷基、環(huán)烷基、（C0 2R13)烷基、（C02R13)烯基、（C0N(R 16) (R17))烷基、苯基、羥基、 烷氧基、鹵代烷氧基、烷基羰基、C02R13、C0N(R 16) (R17)和PhCONHSOj^取代基取代；
[0088] 或Ar3為被1個(gè)選自芐基、四唑基氧基、噻唑基、苯基吡唑基、甲基噁二唑基、噻二 唑基、三唑基、甲基三唑基、四唑基、吡啶基和二甲氧基嘧啶基的取代基取代的苯基；和
[0089