一種保肝利膽的大黃口服液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及含有來源于植物、動物或礦物原料的醫(yī)用保健品，特別涉及一種保肝 利膽的大黃口服液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 肝膽疾病是嚴(yán)重危害人類健康的常見病多發(fā)病，目前無特效藥物促進(jìn)肝細(xì)胞再生 和防止肝細(xì)胞壞死。
[0003] 大黃是多種寥科大黃屬的多年生植物的合稱，也是中藥材的名稱。在中國地區(qū)的 文獻(xiàn)里，"大黃"指的往往是馬蹄大黃。在中國，大黃主要作藥用，但在歐洲及中東，他們的 大黃往往指另外幾個作食用的大黃屬品種，莖紅色，氣清香，味苦而微澀，嚼之粘牙，有砂粒 感。秋末莖葉枯萎或次春發(fā)芽前采挖。除去細(xì)根，刮去外皮，切瓣或段，繩穿成串干燥或直 接干燥?中藥大黃具有攻積滯、清濕熱、瀉火、涼血、祛瘀、解毒等功效。
[0004] 大黃中具有致瀉作用的主要成分是蒽醌甙及雙蒽酮甙，其瀉下作用較其相應(yīng)甙元 作用為強(qiáng).蒽醌戒有：大黃酸-1-葡萄糖戒（Chrysophanol-1-monoglucoside)或大黃酸戒 (Chrysophaein)、大黃素-6-葡萄糖戒（Emodin-6-monoglucoside)、蘆薈大黃素-8-葡萄 糖戒（Aloe-emodin-8-monoglucoside)、大黃素甲釀葡萄糖戒（Physcionmonoglucoside)、 大黃酸-8-葡萄糖戒（Rhein-8-monoglucoside);掌葉大黃中還含有大黃素雙葡萄糖戒 (Emodindiglucosi-de)、蘆薈大黃素雙葡萄糖戒（Aloe-emodindiglucosi-de)、大黃酸雙 葡萄糖戒（Chrysophanoldiglucoside)。雙蒽酮戒有番瀉戒A、B、C、D、E、F(SennosideA、 B、C、D、E、F).大黃的致瀉效力與其中的結(jié)合性大黃酸含量成正比，游離的蒽醌類成分無致 瀉作用.番瀉甙的瀉下作用較蒽醌甙為強(qiáng)，但含量則遠(yuǎn)較后著為少。
[0005] 游離型蒽醌類主要有：大黃酸（Chrysophanol)、大黃素（Emodin)、大黃素甲醚 (Physcion)、蘆苔大黃素（Aloe-emodin)、大黃酸（Rhein)。
[0006] 大黃又含有大黃縣酸（Rheumtannicacids)及其相關(guān)物質(zhì)，如沒食子酸（Gallic acid)、兒茶精（Cate-chin)、大黃四聚素（Tetrarin)。此類物質(zhì)有止瀉作用。
[0007] 此外，大黃尚含有脂肪酸、草酸鈣、葡萄糖、果糖和淀粉。
[0008] 大黃根狀莖含大黃酸、大黃素、大黃酚、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等游離蒽醌衍生 物，均無致瀉作用。另含以上物質(zhì)的葡萄糖苷及番瀉葉苷A、B、C等結(jié)合狀蒽醌衍生物，均 有致瀉作用。此外尚含鞣質(zhì)等。大黃根狀莖及根有清熱瀉下、破積去瘀、抗菌消炎等作用。 生用為峻下藥，炮制后使用為緩下藥。炒炭后又可用于止血。小劑量服用時有健胃、收斂作 用。[5]
[0009] 大黃含有蒽甙，故呈黃色，有通便之效。又含近40%的草酸鈣，故多硬渣。其他成 分還有大黃素、膠質(zhì)、樹脂、大黃酸、大黃瀉脂和具收斂性的大黃鞣酸。
[0010] 大黃的有效成分口服后，在消化道內(nèi)被細(xì)菌代謝為具有生物活性的代謝產(chǎn)物而發(fā) 揮瀉下作用.亦有研究證明：大黃發(fā)揮瀉下作用的另一途徑是番瀉甙由小腸吸收后，經(jīng)肝 臟轉(zhuǎn)化為甙元，再刺激胃壁神經(jīng)叢而引起大腸蠕動致瀉，同時一部分以原型或甙元隨血轉(zhuǎn) 運到大腸，刺激黏膜下神經(jīng)叢和更深部肌肉神經(jīng)叢等，使腸運動亢進(jìn)，引起瀉下.大黃的瀉 下成分能排泄于乳汁中，乳婦服用后可影響乳嬰，引起嬰兒腹瀉.
[0011] 大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用，前者的物質(zhì)基礎(chǔ)是番瀉甙，后者的物質(zhì)基 礎(chǔ)是鞣質(zhì)類，實驗表明：大黃湯對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進(jìn)，后期呈運動抑制。低濃度 促進(jìn)，高濃度抑制。大黃中所含之鞣質(zhì)對胃腸運動有抑制作用，故在產(chǎn)生瀉下作用后可出現(xiàn) 便秘。大劑量使用大黃（1~5g)時，產(chǎn)生瀉下作用；小劑量使用大黃（0. 05~0. 3g)時則 出現(xiàn)便秘，其機(jī)制與大黃中所含鞣質(zhì)的收斂作用掩蓋了含量過少的瀉下成分的作用有關(guān)。
[0012] 生大黃和熟大黃治療急性上消化道出血，均有良好的止血效果，相同劑量下生大 黃的作用更明顯，但熟大黃對胃腸道反應(yīng)小，可大劑量應(yīng)用。生、熟大黃治療急性細(xì)菌性痢 疾，與西藥組療效一致，但熟大黃組副作用小，患者康復(fù)快。大黃含苦味質(zhì)，服用小劑量粉劑 (0. 6~0. 9g)可促進(jìn)胃液分泌而有健胃助消化作用。
[0013] 藥理作用
[0014] 對消化系統(tǒng)的影響
[0015] (1)瀉下作用：作用表現(xiàn)：一般在服藥后6~10小時排出稀便。瀉下有效成分：認(rèn) 為主要是番瀉甙類。瀉下作用機(jī)理：番瀉甙在腸道細(xì)菌酶的作用下分解產(chǎn)生大黃酸蒽酮， 大黃酸蒽酮可刺激大腸粘膜，使腸蠕動增加而瀉下。另外還可抑制腸細(xì)胞膜上Na+、K+-ATP 酶，阻礙Na+轉(zhuǎn)運，使腸內(nèi)滲透壓升高，保留大量水分，促進(jìn)腸蠕動而瀉下。
[0016] (2)利膽、保肝。
[0017] (3)促進(jìn)胰液分泌、抑制胰酶活性。
[0018] (4)抗胃及十二指腸潰瘍。
[0019] 對血液系統(tǒng)的影響
[0020] (1)止血作用：特點：作用確切、見效快。止血有效成分：a-兒茶素、沒食子酸。止 血作用機(jī)理：促進(jìn)血小板的粘附和聚集功能；增加血小板數(shù)和纖維蛋白原含量；降低抗凝 血酶III活性；使受傷局部的血管收縮。
[0021] (2)降血脂：降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及過氧化 脂質(zhì)。具體方法：首先肥胖者取仰臥位，暴露腹部，先用熱毛巾熱敷腹部[有條件的可用紅 外線燈或用離子噴霧器照射腹部5-10分鐘，燈距25-30cm]以感到溫?zé)崾孢m為宜（注意避 免灼傷皮膚）。再將大黃涂布于腹部，用手掌按順時針方向或從臍上方約三寸處起，雙手上 下按摩，使大黃涂布均勻，由黃棕色變?yōu)槿榘咨?，直到被完全吸收為止，這個過程需用10-20 分鐘。
[0022] 抗感染作用
[0023] (1)抗病原微生物作用：抗菌譜：敏感的細(xì)菌有葡萄球菌、溶血性鏈球菌、淋病球 菌、白喉桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等。敏感的病毒有流感病毒、孤兒病毒、乙肝病毒、脊髓灰 質(zhì)炎病毒等。其他敏感微生物有阿米巴原蟲、陰道滴蟲、血吸蟲及鉤端螺旋體等。
[0024] 抗菌有效成分：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。
[0025] 抗菌作用機(jī)理：影響葉酸的酶系統(tǒng)；抑制細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)合成；抑制細(xì)菌生物 氧化酶系統(tǒng)；誘生干擾素。
[0026] ⑵抗炎、解熱作用
[0027] (3)免疫調(diào)節(jié)：蒽醌衍生物可抑制非特異性免疫功能。
[0028] (4)抗衰老抗氧化作用，國內(nèi)外越來越多學(xué)者證明，大黃所含鞣質(zhì)有很好的抗氧化 作用。
[0029] 生大黃瀉下力強(qiáng)，故欲攻下者宜生用，入湯劑應(yīng)后下，或用開水泡服；久煎則瀉下 力減弱。酒炙大黃瀉下力較弱，活血作用好，易于瘀血證治療。大黃炭則多用于止血。
[0030] 是藥三分毒，中藥保健品一定要控制好劑量，使其毒性降到最低。本發(fā)明大大改進(jìn) 中藥提取技術(shù)，使得中藥的有毒成分降到最低，可以使人體吸收，大大提高其利用率?？刂?劑量；加強(qiáng)"量效關(guān)系"和"量毒關(guān)系"研究；運用現(xiàn)代技術(shù)，體內(nèi)外方法結(jié)合評價。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0031] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于，肝膽疾病是嚴(yán)重危害人類健康的常見病多發(fā) 病，目前無特效藥物促進(jìn)肝細(xì)胞再生和防止肝細(xì)胞壞死。是藥三分毒，中藥保健品一定要控 制好劑量，使其毒性降到最低。本發(fā)明大大改進(jìn)中藥提取技術(shù)，使得中藥的有毒成分降到最 低，可以使人體吸收，大大提高其利用率。
[0032] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明一種保肝利膽的大黃口服液，其所述口服液包括以 下重量份數(shù)的原料藥：大黃10~50份，茵陳10~20份，茯苓10~20份，魚腥草10~20 份，柴胡10~20份，白芍10~20份，當(dāng)歸10~20份，玉米須10~20份，小薊10~20 份，虎杖10~20份，枸杞10~20份，女貞子10~20份，柏子仁10~20份，冬瓜皮10~ 20份，天花粉10~20份，莪術(shù)10~20份，墨旱蓮10~20份，制首烏10~20份，車前子 10~20份，雞內(nèi)金10~20份，生地10~20份，板藍(lán)根10~20份。
[0033] 所述保肝利膽的大黃口服液，其所述口服液中各種原料藥的重量份數(shù)可以為：大 黃10~40份，茵陳10~15份，茯苓10~15份，魚腥草10~15份，柴胡10~15份，白 茍10~15份，當(dāng)歸10~15份，玉米須10~15份，小薊10~15份，虎杖10~15份，枸杞 10~15份，女貞子10~20份，柏子仁10~20份，冬瓜皮10~20份，天花粉10~20份， 莪術(shù)10~20份，墨旱蓮10~20份，制首烏10~20份，車前子10~20份，雞內(nèi)金10~ 20份，生地10~20份，板藍(lán)根10~20份。
[0034] 所述保肝利膽的大黃口服液，其所述口服液中各種原料藥的重量份數(shù)還可以為： 大黃10~30份，茵陳10~20份，茯苓10~20份，魚腥草10~20份，柴胡10~20份， 白芍10~20份，當(dāng)歸10~20份，玉米須10~20份，小薊10~20份，虎杖10~20份， 枸杞10~20份，女貞子10~15份，柏子仁10~15份，冬瓜皮10~15份，天花粉10~ 15份，莪術(shù)10~15份，墨旱蓮10~15份，制首烏10~15份，車前子10~15份，雞內(nèi)金 10~15份，生地10~15份，板藍(lán)根10~15份。。
[0035] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種保肝利膽的大黃口服液的制備方法，其所 述口服液的制備步驟包括：
[0036] a?大黃的制備，作為組分1 ;
[0037] b.將所述其余原料藥放入乙醇中加熱回流提取2次，作為組分2 ;
[0038] c.將上述兩種提取液組分1和組分2合并，濃縮后加蜂蜜或糊精調(diào)和，消毒殺菌后 制備成口服液裝瓶。
[0039] 所述步驟a中，可以在秋末莖葉枯委或次春發(fā)芽前米挖，除去細(xì)根，刮去外皮，切 瓣或段，繩穿成串干燥或直接干燥，然后將其浸泡占其質(zhì)量10倍量的乙醇中1-2小時，然后 放入提取罐加熱提取2次，每次1-2小時，去上清液，合并提取液，100-120目濾過，再經(jīng)截流 分子量為5000